Bifonazol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin MYCOSPOR % 1 10 gr krem ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İmidazol ve triazol türevleri

ATC kodu: D01AC10

Bifonazol, dermatofitler, mayalar, küfler ve Malassezia furfur gibi diğer mantarları kapsayan geniş bir antimikotik etki spektrumuna sahiptir bir imidazol türevidir. Ayrıca Corynebacterium minutissimum’ a da etkilidir.

Uygun test koşullarında, yukarıda adı geçen mantar türleri için MİK değerleri 0.062-4 (-16) ^g/ml’nin altındadır. Bifonazol, dermatofitlere, özellikle de Trichophyton türlerine karşı belirgin fungusit etki gösterir. Yaklaşık 5 ^g/ml konsantrasyonda, 6 saat içinde tam bir fungusit etki sağlanır. Bifonazol mayalarda (örneğin Candida türleri), 1-4 ^g/ml konsantrasyonlarında primer olarak fungistatik etki gösterirken, 20 ^g/ml’lik konsantrasyonlarda fungusittir.

Bifonazol’ün MİK değerleri, enterokoklar hariç gram-pozitif koklarda 4-16 ^g/ml, Corynebacteriae türlerinde ise 0.5-2 ^g/ml arasındadır.

Bifonazol, direnç gelişiminin az olması açısından olumlu bir profile sahiptir.

Duyarlı mantarların primer dirençli varyantları çok enderdir. Bugüne kadar yapılan araştırmalarda, primer olarak duyarlı olan suşlarda sekonder direncin geliştiğini gösteren hiçbir bulgu saptanmamıştır.

Etki mekanizması

Bifonazol, ergosterol biyosentezini iki farklı düzeyde inhibe ederek, hem diğer azol türevlerinden hem de sadece tek bir düzeyde etki gösteren diğer antifungallerden ayrılır. Ergosterol sentezi inhibisyonu, sitoplazma zarının yapısal ve fonksiyonel olarak bozulmasına yol açar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Bifonazol enfekte deri tabakalarına iyi penetre olur. Uygulamadan 6 saat sonra derinin farklı tabakalarındaki konsantrasyonları, epidermisin üst tabakasında

3 3

(stratum corneum) 1000 ^g/cm ile, stratum papillare’de 5 ^g/cm arasında değişir. Bu konsantrasyonlar, antimikotik etki sınırları içindedir.

Kobaylarda “enfeksiyona karşı koruyucu etki” olarak ölçülen deride kalma zamanı, Mycospor Krem’de 48-72 saattir.

Farmakokinetik araştırmalarda, sağlam insan derisine topikal olarak uygulandıktan sonra, bifonazolün sadece çok az bir bölümünün emildiği (dozun %0.6-0.8’i) ve serum konsantrasyonlarının her zaman saptama limitlerinin altında olduğu (<1 ng/ml) görülmüştür. Hafif bir emilim (dozun %2-4’ü), ancak enflamasyonlu deri bölgelerine uygulama sonrasında gözlenmiştir. Etken maddenin plazmadaki çok düşük miktarına bağlı olarak (genellikle <5 ng/ml), topikal uygulamayı takiben sistemik etki oluşmaz.

Sıçanlarda bifonazol plasentadan geçmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinogenez, Mutagenez, Fertilite bozukluğu

Tek doz konvansiyonel toksisite ve genotoksisite çalışmalarına göre preklinik veriler insanlarda zaralı bir etki göstermemiştir. Oral uygulama ile tekrarlayan doz toksisite çalışmalarında karaciğer üzerine etkileri (enzim indüksiyonu, yağlı dejenarasyon) gözlenmiştir, ancak bu durum sadece insanlarda maksimum dozunun aşıldığı durumlarda geçerlidir. Bifonazol ile karsinojenite çalışması yapılmamıştır.

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme toksikolojisi çalışmalarında, 30 mg/kg ya da daha yüksek oral dozlar ölüm dahil embriyo ve fetotoksisite ile sonuçlanmıştır. Etkin maddenin cilt yoluyla düşük oranda emildiği kabul edildiğinde bu durumun klinik kullanım ile ilgisi yoktur. 40 mg/ kg’a varan oral dozlarda sıçanlarda erkek ve dişi fertilitesinde bozulma gözlenmemiştir.

Toksikoloji

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.