Dienogest içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin DIENOMET 2 mg 28 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Progestagen ATC kodu: G03DB08

Dienogest, androjenik etkisi olmayan, ama siproteron asetatın yaklaşık üçte biri ölçüsünde antiandrojenik aktivite gösteren bir nortestosteron türevidir. Dienogest insan uterusundaki progestagen reseptörlerine, progestorenonun göreceli afınitesinin yalnızca %10’u ölçüsünde bağlanır. Progesteron reseptörüne karşı afınitesinin düşük olmasına karşın, dienogest in vivo ortamda güçlü bir progestojenik etkiye sahiptir. Dienogest in vivo ortamda, belirgin bir androjenik, mineralokortikoid ya da glukokortikoid aktivite göstermez.

Dienogest endometriyoziste, estradiolün hem ötopik hem de ektopik endometrium üzerindeki trofık etkilerini, endojen estradiol üretimini azaltarak ve böylelikle baskılayarak aktivite gösterir. Dienogest sürekli olarak verildiğinde, hipoöstrojenik, hipergestajenik bir endokrin ortam oluşturur; başlangıçta endometriyal dokunun desidualizasyonununa ve bunun arkasından endometriyotik lezyonların atrofısine yol açar. İmmünolojik ve anti-anjiyojenik etkileri gibi ilave özelliklerinin, dienogestin hücre proliferasyonu üzerindeki inhibitör aktivitesine katkıda bulunduğu görülmektedir.

Etki mekanizması

DİENOMET’in, endometriyozise bağlı pelvik ağrının azaltılması ve ağrıda başlangıç dönemine kıyasla klinik olarak anlamlı azalma yönleriyle plaseboya karşı üstünlüğü, DİENOMET tedavisindeki 102 hastayı kapsayan 3 ay süreli bir çalışmada ortaya konulmuştur.

Bu plasebo kontrollü çalışmanın açık-tasarımlı uzatma döneminde, 15 aya kadar uzayan bir tedavi boyunca, endometriyozise bağlı pelvik ağrıdaki iyileşmenin sürekli olduğu gösterilmiştir.

Buna ek olarak, endometriyozise bağlı pelvik ağrıdaki etkinliği, dienogest alan 120 hastanın yer aldığı, ve DİENOMET ile GnRH analogu löprorelin asetatın karşılaştırıldığı 6 ay süreli bir çalışmada gösterilmiştir. Bu çalışmada, ağrıda, başlangıç dönemine göre klinik olarak anlamlı bir azalma sağladığı her iki tedavi grubunda ortaya konulmuştur. Önceden tanımlanmış 15 mmiik non-inferiorite sınırı temeline dayanarak LA (leuprorelin asetatj’ya karşı non-inferior olduğu gösterilmiştir (p<0.0001).

Günde 2 mg dienogest alan toplam 252 hastanın yer aldığı üç çalışmada, 6 ay süreli tedaviden sonra endometriyotik lezyonlarda önemli oranda azalma olduğu gösterilmiştir.

Klinik etkinlik ve güvenlilik

DİENOMET tedavisi sırasında, endojen östrojen düzeyleri yalnızca orta derecede baskılanmaktadır.

Kemik mineral yoğunluğu, tedaviden önce ve tedaviden 6 ay sonra olmak üzere 21 hastada değerlendirildi. Ortalama kemik mineral yoğunluğunda azalma gözlenmedi.

DİENOMET ile 15 aya kadar uzayan tedavi sırasında, hemataloji, kan kimyası, karaciğer enzimleri, lipidi er ve HbAlC gibi standart laboratuar parametreleri üzerinde önemli bir etki gözlenmemiştir (n = 168).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Oral yoldan uygulanan dienogest hızla ve neredeyse tamamen emilir. Tek doz kullanımdan yaklaşık 1.5 saat sonra 47 ng/ml düzeyindeki doruk serum konsantrasyonları elde edilir. Biyoyararlanımı %91 civarındadır. 1-8 mg doz aralığında dienogestin farmakokinetiği dozla orantılıdır.

Dağılım

Dienogest serum albüminine bağlanır, seks hormonu bağlayıcı globüline ya da kortikoid bağlayıcı globüline bağlanmaz. Serumdaki total ilaç konsantrasyonunun %10’u serbest steroid halinde bulunur, %90T ise albümine non-spesifık olarak bağlanmıştır.

Dienogestin görünür dağılım hacmi (Vd/F) 40 Tdir.

Biyotransformasvon

Dienogest, bilinen steroid metabolizması yollarıyla tamamen metabolize olur ve çoğunlukla endokrinolojik yönden inaktif metabolitler oluşur. İn vitro ve in vivo çalışmalar temelinde, CYP 3A4, dienogest metabolizmasında rol oynayan başlıca enzimdir. Metabolitler çok çabuk atılır, dolayısıyla değişmemiş haldeki dienogest plazmadaki hakim fraksiyondur.

Serumdaki metabolik klerens oranı, Cl/F, 64 ml/dk’dır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.