Edoksaban Tosilat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin LIXIANA 30 mg 28 film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Antitrombotik ajanlar, direkt faktor Xa inhibitorleri ATC kodu: B01AF03

Etki mekanizması

Edoksaban oldukça seçici, direkt ve geri dönüşümlü bir faktör Xa inhibitörüdür (koagülasyon kaskadının nihai ortak yolunda bulunan serin proteazı). Edoksaban serbest faktör Xa'yı ve protrombinaz aktivitesini inhibe eder. Koagülasyon kaskadında faktör Xa'nın inhibisyonu trombin üretimini azaltır, pıhtılaşma süresini uzatır ve trombüs oluşumu riskini azaltır.

Farmakodinamik etkiler

Edoksabanın farmakodinamik etkileri 1-2 saat içerisinde hızla başlar, bu da pik edoksaban maruziyetine (C) denk gelmektedir. Anti-faktör Xa miktar tayini ile ölçülen farmakodinamik etkiler tahmin edilebilirdir ve edoksabanın dozu ve konsantrasyonu ile ilişkilidir. FXa inhibisyonunun bir sonucu olarak edoksaban, protrombin zamanı (PT) ve aktive kısmi tromboplastin zamanı (aPTT) gibi pıhtılaşma testlerinin süresini uzatır. Beklenen terapötik dozlarda bu pıhtılaşma testlerinde görülen değişimler az olur ve büyük oranda değişkenlik gösterir ve edoksabanın farmakodinamik etkilerini değerlendirmek için bu testlerin kullanılması önerilmez.

Rivaroksaban, dabigatran veya apiksabandan edoksabana geçişte koagülasyon markerlarının etkileri

Klinik farmakoloji çalışmalarında sağlıklı katılımcılara günde bir kere 20 mg rivaroksaban, günde iki kere 150 mg dabigatran veya günde iki kere 5 mg apiksabanın ardından 4. günde tek doz 60 mg edoksaban uygulanmıştır. Protrombin süresi (PT) ve diğer koagülasyon biyomarkerlarının (örn. anti-FXa, aPTT) etkisi ölçülmüştür. 4. günde edoksabana geçişin ardından PT, 3. gündeki rivaroksaban ve apiksabana eşdeğerdir. Dabigatran grubunda, sadece edoksaban ile tedaviden sonraya kıyasla önceki dagibatran tedavisi ile edoksaban uygulamasının ardından daha yüksek aPTT aktivitesi gözlenmiştir. Bunun sebebi olarak dabigatran tedavisinin taşıma ( carry-over ) etkisi kabul edilmiştir ancak bu durum kanama süresinde uzamaya yol açmamıştır.

Bu verilere dayanarak, bu antikoagülanlardan edoksabana geçiş sırasında edoksabanın ilk dozu, daha önceki antikoagülanın planlanan bir sonraki dozu sırasında verilebilir (bkz. Bölüm 4.2.).

Klinik etkililik ve güvenlilik

İnme ve sistemik embolizmin önlenmesi

Atriyal fibrilasyon için edoksaban klinik programı, valvüler olmayan atriyal fibrilasyon olan hastalarda inme ve sistemik embolizm ile orta ila yüksek riskli inme ve sistemik embolik olayların (SEE) önlenmesi için varfarine karşı edoksabanın iki doz grubunun etkililik ve güvenliliğinin kanıtlanması için tasarlanmıştır.

ENGAGE AF-TIMI 48 pivot çalışmasında (bir olaya bağlı, Faz 3, çok merkezli, randomize, çift kör çift model paralel grup çalışması), ortalama konjestif kalp yetmezliği, hipertansiyon, ≥75 yaş, diabetes mellitus ve inme olan (CHADS2) skoru 2,8 olan 21.105 katılımcı günde bir kere 30 mg edoksaban tedavi grubuna, günde bir kere 60 mg edoksaban tedavi grubuna veya varfarin grubuna randomize edilmiştir. Her iki edoksaban tedavi grubundaki katılımcılara verilen doz, sözü edilen klinik faktörlerin birinin veya birden çoğunun varlığında yarıya indirilmiştir: orta şiddette böbrek yetmezliği (CrCL 30-50 mL/dk), düşük vücut ağırlığı (≤ 60 kg) veya eşzamanlı spesifik P-gp inhibitörleri kullanımı (verapamil, kinidin, dronedaron).

Primer etkililik sonlanım noktası inme ve SEE bileşimidir. Sekonder etkililik sonlanım noktaları: İnme, SEE ve kardiyovasküler (CV) mortalite bileşimi; fatal olmayan MI, fatal olmayan SEE ve KV ölüm veya kanama bileşimi olan majör advers kardiyovasküler olay (MACE); inme, SEE ve tüm nedenlere bağlı mortalite bileşimi.

Hem 30 mg hem de 60 mg edoksaban tedavi grupları için medyan çalışma ilacı maruziyeti 2,5 yıldır. Hem 30 mg hem de 60 mg edoksaban tedavi grupları için medyan çalışma takibi 2,8 yıldır. Medyan katılımcı-yıl maruziyet değeri 60 mg ve 30 mg tedavi grupları için sırasıyla 15,471 ve 15,84'tür; medyan katılımcı-yıl takip değeri 60 mg ve 30 mg tedavi grupları için sırasıyla 19,191 ve 19,216'dır.

Varfarin grubunda medyan TTR (terapötik aralıkta zaman, INR 2-3) %68,4'tür.

Temel etkililik analizinin amacı, modifiye tedavi amaçlı (mITT) popülasyonda tedavi sırasında veya alınan en son dozdan sonra 3 gün içinde görülebilecek ilk inme veya SEE üzerinde edoksabanın, en az varfarin kadar etkili olduğunu göstermektedir. İnme veya SEE primer etkililik sonlanım noktası için edoksaban 60 mg varfarine eşdeğerdir (HR'nin %97,5 CI üst limiti önceden tanımlanmış 1,38 eşdeğerlik sınırının altındadır) (Tablo 4).

Tablo 4: ENGAGE AF-TIMI 48 Çalışmasındaki İnme ve Sistemik Embolik Olaylar -

mITT, idame tedavisi

Primer Sonlanım Noktası

Edoksaban 60 mg (30 mg doz azaltma)

(N = 7.012)

Varfarin (N = 7.012)

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.