Eplerenone içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin INSPRA 50 mg 30 film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diüretikler, aldosteron antagonistleri ATC kodu: C03DA04

Etki mekanizması

Eplerenon; rekombinant insan glukokortikoid, progesteron ve androjen reseptörlerine göre rekombinant insan mineralokortikoid reseptörlerine bağlanmada daha selektiftir. Eplerenon kan basıncının düzenlenmesinde ve kardiyovasküler hastalıkların patofizyolojisinde, renin-anjiyotensin-aldosteron-sisteminde (RAAS) anahtar bir hormon olan aldosteronun bağlanmasını önler.

Farmakodinamik etkiler

Eplerenonun, aldosteronun renin salgısı üzerindeki negatif inhibisyonu ile tutarlı olarak, plazma renin ve serum aldosteron düzeylerinde devam eden artışlar meydana getirdiği gösterilmiştir. Artan plazma renin aktivitesi ve aldosteron seviyeleri, eplerenonun kan basıncı üzerindeki etkisini gidermez.

Hipertansiyon

Eplerenon, %46'sı kadın, %14'ü siyahlar ve %22'si ≥ 65 yaşındaki hastalardan oluşan 3091 hipertansif hastada incelenmiştir. Yüksek başlangıç serum potasyumu (>5.0 mmoI/L) olan veya yüksek başlangıç serum kreatinin seviyesi (erkeklerde >1.5 mg/dl ve kadınlarda >1.3 mg/dl) olan hastalar çalışma dışı bırakılmıştır. Hipertansif hastalarda yapılan sabit dozlu, plasebo kontrollü, 8 ila 12 haftalık, 2 monoterapi çalışmasında, eplerenona 611 hasta (günlük tek doz veya günlük iki doz olarak günde 25 mg ila 400 mg arasında değişen dozlar) ve plaseboya 140 hasta randomize edilmiştir. 50 – 200 mg

ile tedavi edilen hastalarda, oturur durumda ölçülen kan basınçlarında plasebodan sistolik kan basıncında 6 – 13 mmHg, diyastolik kan basıncında 3 – 7 mmHg' lık farklarla belirgin düşüşler gözlenmiştir. Bu etkiler 24 saatlik ambulatuvar kan basıncı ölçümleri ile doğrulanmıştır.

Kan basıncında azalma, 2 haftalık tedavi ve maksimum etki ise 4 haftalık tedavi ile belirgin hale gelmiştir. 6 çalışmada, 8-24 haftalık tedaviden sonra eplerenon, plasebo veya aktif kontrolün kesilmesi, tedavi kesildikten sonraki haftada benzer advers olay oranlarına yol açmıştır. Eplerenon ile tedavi edilen hastalarda, eplerenonun etkisinin 8 ila 24 hafta boyunca devam ettiğini gösterir şekilde; diğer antihipertansifleri almayan hastalarda kan basıncı yükselmiştir. Genel olarak, eplerenonun etkileri, düşük renin hipertansiyonu olan hastalar hariç yaş, cinsiyet veya ırktan etkilenmemiştir; tek bir çalışmada, ilk titrasyon döneminde eplerenon ile siyah ırktan hastaların kan basıncında beyaz hastalardan daha az düşüşler gösterilmiştir.

Eplerenon; ADE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta blokerler ve hidroklorotiazid ile tedaviyle birlikte eşzamanlı olarak incelenmiştir. Bu ilaçlardan biriyle eşzamanlı olarak uygulandığında, genelde beklenen antihipertansif etkilerini üretmiştir.

Pediyatrik popülasyon

Hipertansiyonlu pediyatrik hastalarda (yaş aralığı 4 ila 16, n=304) yapılan 10 haftalık bir çalışmada, erişkinlerdekine benzer maruziyet oluşturan dozlarda (günde 25 mg'dan 100 mg'a) eplerenon kan basıncını etkili şekilde düşürmemiştir. Bu çalışmada ve 149 hastada (5 ile 17 yaş aralığındaki) yapılan 1 yıllık pediyatrik güvenlilik çalışmasında, güvenlilik profili erişkinlerdekine benzer olmuştur. Eplerenon 4 yaşından küçük hipertansif hastalarda incelenmemiştir çünkü daha büyük pediyatrik hastalarda yapılan çalışmada, etkililiği olmadığı gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.2).

Pediyatrik hastalarda hormonal durum üzerinde herhangi bir (uzun süreli) etki çalışılmamıştır.

Miyokard enfarktüsü sonrası gelişen kalp yetmezliği

Kronik kalp yetmezliğine (NYHA sınıflandırması II-IV) ilişkin doz aralığı çalışmalarında standart tedaviye eplerenon eklenmesi, aldosteronda beklenen doza bağımlı artışlara yol açmıştır. Benzer şekilde, EPHESUS'un kardiyorenal alt çalışmasında eplerenon ile tedavi aldosteronda anlamlı artışa neden olmuştur. Bu bulgular, bu popülasyonlarda mineralokortikoid reseptör blokajını doğrulamaktadır.

Eplerenon, akut miyokard enfarktüsü sonrası kalp yetmezliği etkinlik ve sağkalım çalışmasında (EPHESUS) incelenmiştir. EPHESUS akut miyokard enfarktüsü geçiren, sol ventrikül disfonksiyonu (sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonuyla [LVEF] ölçüldüğü üzere <%40) olan ve kalp yetmezliğine ilişkin klinik belirtiler sergileyen 6632 hasta üzerinde gerçekleştirilen büyük, çok merkezli, çift-kör, plasebo kontrollü bir çalışmadır. Diyabetle bağlantılı artmış kardiyovasküler riskten dolayı, diyabetli ve sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalar kalp yetmezliği semptomlarının bulunmaması durumunda randomizasyon için uygun bulunmuştur, popülasyonun %10'u bu kriteri karşılamıştır. Hastalar, akut miyokard enfarktüsü sonrası 3-14 gün (medyan 7 gün) içinde standart tedavilere ek olarak, günde bir kez 25 mg'lık başlangıç dozunda eplerenon veya plasebo almıştır ve serum potasyum düzeyi < 5.0 mmol/L ise 4 hafta sonra günde bir kez 50 mg hedef dozuna titre edilmiştir. Çalışma sırasında hastalar asetilsalisilik asit (%92), ADE inhibitörleri (%90), beta blokerler (%83), nitratlar (%72), kıvrım diüretikler (%66) veya HMG CoA redüktaz inhibitörleri (%60) dahil olmak üzere standart bakım görmüştür.

EPHESUS çalışmasında, ortak birincil son noktalar, tüm nedenlerden kaynaklanan mortalite ve kardiyovasküler (KV) ölüm veya KV sebeplerden hastaneye yatışın birleşik son noktasıdır; eplerenon koluna dahil edilen hastaların %14.4'ü ve plasebo koluna dahil edilen hastaların %16.7'si ölmüştür (tüm nedenlerden kaynaklanan); öte yandan, eplerenon kolundaki hastaların %26.7' si ve plasebo kolundaki hastaların %30.0'u, KV ölümün veya hastaneye yatışın birleşik son noktasına ulaşmıştır. EPHESUS çalışmasında, eplerenon herhangi bir nedenle ölüm riskini %15 oranında azaltmıştır (RR 0.85; %95 GA, 0.75-0.96; p= 0.008). Kardiyovasküler (KV) ölüm veya KV nedenlerle hastaneye yatma riski (kardiyovasküler nedenlerle hastaneye yatma felç, akut miyokard enfarktüsü, ventriküler aritmi ve kalp yetmezliği nedeniyle gerçekleşir) eplerenonla

%13 oranında azaltılmıştır (RR 0.87; %95 GA, 0.79-0.95; p=0.002). Eplerenon alan hastaların büyük oranında plaseboya kıyasla NYHA fonksiyonel sınıflandırması iyileşmiş veya stabil kalmıştır. Hiperkalemi insidansı, plasebo grubunda %2.0'ye kıyasla, eplerenon grubunda %3.4'tür (p < 0.001). Hipokalemi insidansı, plasebo grubunda %1.5'a kıyasla, eplerenon grubunda %0.5'tir (p < 0.001).

Farmakokinetik çalışmalar sırasında elektrokardiyografik değişimler açısından değerlendirilen 147 normal olguda eplerenonun kalp hızı, QRS süresi veya PR ya da QT aralığı üzerinde anlamlı etkisi gözlenmemiştir.

NYHA Sınıf II (Kronik) Kalp Yetmezliği

EMPHASIS-HF (Hafif Kalp Yetmezliği Hastalarının Hastaneye Yatış ve Sağkalımında Eplerenon) çalışmasında, sistolik kalp yetmezliği ve hafif semptomları (NYHA fonksiyonel sınıf II) olan hastalarda standart tedaviye eklendiğinde eplerenonun klinik sonuçlar üzerindeki etkisi incelenmiştir.

En az 55 yaşında, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (LVEF) ≤%30 olan veya >130 milisaniye (msn) QRS süresine ilaveten LVEF ≤%35 olan ve dahil edilmeden önce 6 ay içinde kardiyovasküler (KV) nedenlerle hastaneye yatırılmış ya da en az 250 pg/mL B tipi natriüretik peptid (BNP) plazma düzeyi veya erkeklerde en az 500 pg/mL (kadınlarda 750 pg/mL) N-terminal pro-BNP plazma düzeyi bulunan hastalar dahil edilmiştir. Eplerenon günde bir kez 25 mg dozda başlanmış ve serum potasyum düzeyinin <5.0 mmol/L olması halinde 4 hafta sonragünde bir kez 50 mg' a artırılmıştır. Alternatif olarak, tahmini GFR 30-49 mL/dak/1.73 mise, eplerenon iki günde bir 25 mg başlanmış ve günde bir kez 25 mg'a artırılmıştır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.