Gemfibrozil içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin LOPID 600 mg 100 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lipid modifiye edici ajanlar ATC kodu: C10AB04

Gemfibrozil, oral yoldan kullanılmaya uygun bir lipid düzenleyicisidir. Kimyasal yönden halojensiz fenoksipentanoik asittir. Jenerik adı gemfibrozil, kimyasal adı ise 5-(2,5- dimetilfenoksi)-2,2-dimetil pentanoik asittir.

Gemfibrozilin etki mekanizması kesin olarak belirlenmemiştir. Gemfibrozil, insanlarda periferik lipolizi inhibe eder ve serbest yağ asitlerinin karaciğerden çıkışını azaltır. Gemfibrozil ayrıca çok düşük dansiteli lipoprotein (VLDL) taşıyıcısı olan apolipoprotein B'nin sentezini inhibe eder ve kandan temizlenmesini (klirensini) artırır, böylece VLDL yapımını azaltır. Gemfibrozil yüksek dansiteli lipoprotein alt fraksiyonları olan HDL2 ve HDL3'ü ve ayrıca apolipoprotein A-1 ve A-2'yi arttırır.

Hayvan deneyleri gemfibrozilin, karaciğerde kolesterol döngüsünü ve atılımını arttırdığını düşündürmektedir.

Fibratlar ile tedavinin koroner kalp hastalığını azaltabileceğine dair kanıtlar bulunmakla birlikte kardiyovasküler hastalıkların primer veya sekonder önlenmesinde tüm nedenlere bağlı ölümü azaltabildiği gösterilmemiştir.

Primer dislipidemisi (serum HDL dışı kolesterolü 200 mg/dl'nin (5,2 mmol/L) üstünde, çoğunlukla yükselmiş HDL dışı kolesterol +/- hipertrigliseridemi) olan ve önceden kalp hastalığı öyküsü olmayan 40-55 yaşları arasında 4081 erkek gönüllüyle yapılmış büyük bir plasebo kontrollü çalışma olan Helsinki Kalp Çalışmasında, günde 2 defa 600 mg gemfibrozil, total plazma trigliseridlerinde anlamlı bir azalma, total ve LDL koleste rolünde orta derecede azalma ve HDL kolesterolünde anlamlı bir artış sağlamıştır. 5 yıllık araştırma süresi içinde gemfibrozil tedavisi gören grupta takip süresince kardiyak son noktaların (kardiyak ölüm ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü) kümülatif oranı, gemfibrozil

grubunda (56 gönüllü) 27,3/1000, plasebo grubunda (84 gönüllü) ise 41,4/1000 olmuştur; bu durum, plasebo grubuna kıyasla gemfibrozil grubunda %34'lük bağıl risk düşüşü (%95 güven aralığı 8,2 ila 52,6, p<0,02) ve %1,4'lük mutlak risk düşüşünü ortaya koymuştur. Ölümcül olmayan miyokard enfarktüsünde %37, kardiyak ölümlerde ise %26 düşüş görülmüştür. Tüm nedenlerden kaynaklanan ölümlerin sayısı ise farklılık göstermemiştir (gemfibrozil grubunda 44, plasebo grubunda ise 43). Diyabet hastaları ve şiddetli lipid fraksiyonu sapması gösteren hastalar, KKH son noktalarında sırasıyla % 68 ve % 71 düşüş göstermiştir.

VA-HIT çalışması; KKH öyküsü olan, HDL-C düzeyleri <40 mg/ dl (1,0 mmol/L) ve LDL- C düzeyleri normal 2531 erkekte gemfibrozilin (günde 1200 mg) plasebo ile karşılaştırıld ığı çift kör bir çalışmadır. Bir yıl sonunda, plasebo grubuna kıyasla gemfibrozil grubunda ortalama HDL-C düzeyleri %6 daha yüksek ve ortalama trigliserid düzeyi %31 daha düşük bulunmuştur. Ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü veya kardiyak ölüm şeklinde primer olay, gemfibrozil uygulanan hastaların %17,3'ünde ve plasebo uygulanan hastaların

%21,7'sinde meydana gelmiştir (görece risk azalması %22; %95 GA, %7 ila %35, P=0,006). Gemfibrozil uygulanan hastalarda sekonder sonuçlardaki görece risk azalmaları inme için

%25 (%95 GA -%6-%47, p=0,10), KKH kaynaklı ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü veya doğrulanmış inme şeklinde birleşik sonuç için %24 (% 95 GA % 11-%36 , p<0,001), geçici iskemik atak için %59 (%95 GA %33-%75, p<0,001) ve karotis endarterektomisi için %65 (%95 GA %37-%80, p<0,001) olmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Gemfibrozil, oral uygulamadan sonra gastrointestinal kanaldan iyi emilir, biyoyararlanımı % 100'e yakındır. Yiyecekler biyoyararlanımı az bir oranda değiştirdiği için, gemfibrozil yemeklerden yarım saat önce alınmalıdır. 1-2 saat içinde doruk plazma seviyelerine ulaşılır. Günde iki defa 600 mg uygulamasından sonra 15 ila 25 mg/L aralığında bir C elde edilir.

Dağılım

Gemfibrozil plazma proteinlerine ileri derecede bağlanır ve başka ilaçlarla yer değiştirme etkileşimine girebilir (bkz. Bölüm 4.4).

Kararlı durumda dağılım hacmi 9-13 L'dir. Gemfibrozil ve ana metabolitinin plazma protein bağlanması en az %97'dir.

Biyotransformasyon

Gemfibrozil bir halka metil grubu oksidasyonuna uğradıktan sonra bir hidroksimetil ve bir karboksil metaboliti (ana metabolit) oluşturur. Ana bileşik gemfibrozile kıyasla bu metabolit, düşük aktiviteye ve yaklaşık 20 saatlik eliminasyon yarı ömrüne sahiptir. Gemfibrozilin insandaki bir diğer önemli eliminasyon yolu ise gemfibrozil 1-O-β- glukuronide glukuronidasyonudur.

Gemfibrozilin metabolizmasına dahil olan enzimler bilinmemektedir. Gemfibrozil ve metabolitlerinin etkileşim profili komplekstir (bkz. Bölüm 4.3, 4.4 ve 4.5). İn vitro ve in vivo çalışmalar, gemfibrozilin CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1, UGTA3 ve OATP1B1'i inhibe ettiğini göstermiştir. Gemfibrozil 1-O-β-glukuronid de CYP2C8 ve OATP1B1'i inhibe eder.

Eliminasyon

Gemfibrozil, çoğunlukla metabolizma yoluyla elimine edilir. İnsanda uygulanan dozun

yaklaşık %70'i idrarla, çoğunlukla glukuronid konjugatı ve metabolitleri olarak atılır,

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.