Glükozamin Sülfat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin DONA 750 mg film tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kas-İskelet Sistemi, Diğer Antiinflamatuvarlar ve Antiromatizmaller, Non-

Steroid Yapılılar

ATC kodu: M01AX05

Etki mekanizması

Glukozamin sülfat, kıkırdak matriksi ve sinoviyal sıvıda glikozaminoglikanların ve proteoglikanların sentezi için normal bir bileşen ve tercih edilen substrat olan endojen amino-monosakarit glukozaminin sülfat tuzudur.

Erken in vitro çalışmalar, glukozamin sülfatın, glikozaminoglikanların ve dolayısıyla eklem kıkırdağı proteoglikanlarının sentezini stimüle ettiğini göstermiştir. Bununla birlikte, daha yakın zamanda glukozamin sülfatın, kıkırdak kondrositlerinde ve ilgili diğer hücrelerde nükleer faktör kappa B'nin (NF-κB) hücre içi aktivasyonunu ve nükleer translokasyonunu bloke ederek interlökin-1 β (IL-1β) hücre içi sinyal yolağını inhibe ettiği gösterilmiştir.

Farmakodinamik etkiler

Erken in vitro çalışmalar, glukozamin sülfatın kıkırdak metabolizması üzerinde anabolik ve antikatabolik etkilere sahip olduğunu göstermiştir; sülfat iyonları, glikozaminoglikan ve proteoglikan sentez hızını kontrol ederek ve kıkırdak parçalayıcı enzimleri inhibe ederek glukozaminin gösterdiği farmakolojik etkilere katkıda bulunabilir.

Daha yeni çalışmalar, glukozamin sülfatın IL-1β aracılı etkileri azalttığını, böylece normal kıkırdakta bulunmayan metaloproteazlar, siklooksijenaz-2 ve hücre dışı matriks proteinlerinin sentezi, nitrik oksit ve prostaglandin E2 salımı, kondrosit proliferasyonunun inhibisyonu ve hücre ölümünün indüklenmesi gibi eklem iltihabına ve kıkırdak hasarına yol açan bir dizi olayı inhibe ettiğini ortaya

koymuştur. Glukozamin, NSAİİ'lerden farklı olarak, siklooksijenaz aktivitelerini doğrudan inhibe etmez. İnsan kondrosit hücre modelleri, kristalin glukozamin sülfatın, günde bir kez 1500 mg terapötik dozda ilaç alan diz osteoartritli hastaların plazma ve sinoviyal sıvısında bulunanlara benzer veya daha düşük glukozamin konsantrasyonlarında IL-1 ile uyarılan gen ekspresyonunu inhibe ettiğini göstermiştir. Hayvan modelleri, insan eşdeğer dozlarında glukozamin sülfatın, hastalığın ilerlemesini geciktirme ve semptomlarını hafifletme potansiyelini doğrulamıştır.

Klinik etkililik ve tolere edilirlik

Glukozamin sülfatın 3 yıla kadar süren tedavi için güvenliliği ve etkililiği klinik çalışmalarda doğrulanmıştır.

Kısa ve orta süreli klinik çalışmalar, glukozamin sülfatın osteoartrit semptomları üzerindeki etkililiğinin, uygulamanın başlangıcından 2-3 hafta sonra ortaya çıktığını göstermiştir. Ancak NSAİİ'lerden farklı olarak glukozamin sülfat 6 ay ile 3 yıl arasında değişen bir etki süresi göstermiştir.

3 yıla kadar günlük sürekli kristalin glukozamin sülfat tedavisine ilişkin klinik çalışmalar, düz radyografi ile belirlendiği üzere semptomlarda progresif bir iyileşme ve yapısal eklem değişikliklerinde bir erteleme olduğunu göstermiştir.

Glukozamin sülfat, hem kısa süreli hem de uzun süreli tedavilerde iyi bir tolerabilite göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

Sağlıklı gönüllülerdeki çalışmalar, C işaretli glukozaminin oral yoldan uygulanmasından sonra radyoaktivitenin sistemik olarak hızla ve neredeyse tamamen (yaklaşık %90) emildiğini göstermiştir. İnsanlarda oral glukozamin sülfat uygulamasından sonra, glukozaminin mutlak biyoyararlanımı, karaciğerden ilk geçiş etkisinden dolayı %44 olmuştur. Sağlıklı gönüllülerde açlık koşulları altında günlük 1500 mg'lık tekrarlanan dozlarda oral glukozamin sülfat uygulamasından sonra, kararlı durumda maksimum plazma konsantrasyonları (C), 1,5-4 saat arasında (medyan: 3 saat; t) 1602 ± 426 ng/mL olmuştur. Kararlı durumda, zamana karşı plazma konsantrasyonları eğrisi altında kalan alan (AUC) 14564 ± 4138 ng.saat/mL olmuştur. Yemeğin ilacın oral biyoyararlanımını önemli ölçüde etkileyip etkilemeyeceği bilinmemektedir. Glukozaminin farmakokinetiği, daha düşük biyoyararlanım nedeniyle 3000 mg'lık dozdaki doğrusallıktan sapma ile günde bir kez tekrarlanan 750-1500 mg doz aralığındaki uygulamalardan sonra doğrusaldır. İnsanlarda glukozaminin emilimi ve biyoyararlanımı açısından cinsiyetler arasından herhangi bir fark bulunmamıştır. Glukozaminin farmakokinetiği, sağlıklı gönüllüler ve diz osteoartriti olan hastalar arasında benzerdir.

Dağılım

Oral emilimi takiben, glukozamin kandan damar-dışı dokulara (sinovyal sıvı dahil) belirgin biçimde dağılır. Görünen dağılım hacmi, toplam vücut su miktarındakinden 37 kat daha yüksektir. Glukozamin plazma proteinlerine bağlanmaz. Bu nedenle, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında glukozaminin yer değiştirme ilaç etkileşimine neden olması pek olası değildir.

Biyotransformasyon

Endojen bir madde olduğu için glukozaminin metabolik profili incelenmemiştir; eklem kıkırdağı bileşenlerinin biyosentezi için bir yapı taşı olarak kullanılır. Glukozamin esas olarak heksozamin yolu üzerinden ve sitokrom enzim sisteminden bağımsız olarak metabolize edilir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.