Insulin Glarjin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin TOUJEO 300 U/ml (1.5 ml) SOLOSTAR SC enjeksiyonluk çözelti içeren kullanıma hazır enjeksiyon kalemi (5 kalem) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Enjeksiyonluk uzun etkili insülinler ve analogları. ATC Kodu: A10A E04

Etki mekanizması

İnsülin glarjin dahil olmak üzere insülinin primer aktivitesi, glukoz metabolizmasının düzenlenmesidir. İnsülin ve analogları, özellikle iskelet kası ve yağ dokusunda olmak üzere periferik glukoz alımını uyararak ve hepatik glukoz üretimini baskılayarak kan glukoz düzeyini düşürür. İnsülin yağ hücresindeki lipolizi baskılar, proteolizi baskılar ve protein sentezini artırır.

Farmakodinamik etkiler

İnsülin glarjin, nötral pH'de düşük çözünürlük göstermek üzere tasarlanmış bir insan insülin analoğudur. Asidik pH değerinde (pH 4) insülin glarjin tamamen çözünür. Subkutan dokuya enjeksiyon sonrasında, asidik çözelti nötral hale gelerek az miktarda insülin glarjinin sürekli olarak salındığı çökeltinin oluşmasına yol açar.

Tip 1 diyabet hastalarındaki öglisemik klemp çalışmalarında TOUJEO'nun glukoz düşürücü etkisi, subkutan insülin glarjin 100 U/mL ile karşılaştırıldığında daha stabil ve uzun bulunmuştur. Şekil 1'de, tip 1 diyabeti olan 18 hastada enjeksiyon sonrası maksimum 36 saat sürdürülerek yürütülen çapraz bir çalışmanın sonuçları verilmiştir. TOUJEO'nun etkisi klinik dozlarda 24 saati geçmiştir (36 saate kadar).

İnsülin 100 U/mL ile karşılaştırıldığında TOUJEO çökeltisinden insülin glarjinin daha istikrarlı salınması, yüzey alanında daha az çökelti oluşmasına yol açan üçte iki oranındaki hacim azalmasına atfedilmektedir.

Şekil 1: 36 saatlik öglisemik klemp çalışmasında tip 1 diyabet hastalarında kararlı durum aktivite profili

Tedavi: TOUJEO 0,4 U/kg İnsülin glarjin (100 U/mL) 0,4 U /kg

• GIR: Glukoz infüzyon hızı: sabit plazma glukoz düzeyinin sürdürülmesi için uygulanan glukoz miktarı olarak belirlenir (saatlik ortalama değerler). Gözlem periyodunun sonu 36 saattir.

İnsülin glarjin M1 ve M2 olmak üzere 2 aktif metabolite metabolize olur. (Bkz. Bölüm 5.2).

İnsülin reseptörüne bağlanma: İn vitro çalışmalar, insülin glarjin ile M1 ve M2 metabolitlerinin insan insülin reseptörüne afinitesinin insan insülini ile benzer olduğunu göstermektedir.

IGF-1 reseptörüne bağlanma: İnsülin glarjinin insan IGF-1 reseptörüne afinitesi insan insülinin afinitesinden yaklaşık 5 ila 8 kat daha fazladır (ancak IGF-1'in afinitesinden yaklaşık 70 ila 80 kat daha düşüktür), oysa M1 ve M2, IGF-1 reseptörüne insan insülinine kıyasla biraz daha düşük affiniteye bağlanmaktadır.

Tip I diyabetik hastalarda bulunan total insülin konsantrasyonunun (insülin glarjin ve metabolitleri), IGF-1 reseptörlerin yarı maksimal işgali ve sonrasında IGF-1 reseptörü ile başlatılan mitojenik-proliferatif yolağın aktivasyonu için gerekenden belirgin olarak daha düşük olduğu gösterilmiştir. Endojen IGF-1'in fizyolojik konsantrasyonları mitojenik-proliferatif yolağı aktive edebilir; ancak, TOUJEO tedavisi dahil olmak üzere insülin tedavisinde bulunan terapötik konsantrasyonlar IGF-1 yolağını aktive etmek için gereken farmakolojik konsantrasyonlardan belirgin olarak daha düşüktür.

Bir klinik farmakoloji çalışmasında, aynı dozlarda verildiğinde, intravenöz insülin glarjin ve insan insülininin eşdeğer etki gücüne sahip olduğu gösterilmiştir.

Tüm insülinlerde olduğu gibi, insülin glarjinin etki süresi fiziksel aktivite ve diğer değişkenlerden etkilenebilmektedir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Günde tek doz TOUJEO'nun (insülin glarjin 300 U/mL) glisemik kontroldeki etkililik ve güvenliliği günde tek doz uygulanan insülin glarjin 100 U/mL ile süresi 26 haftaya kadar uzayan açık etiketli, randomize, aktif kontrollü, paralel çalışmalarda 546 tip 1 ve 2.474 tip 2 diabetes mellitus hastasında karşılaştırılmıştır (Tablo 1 ve 2).

Bu çalışmaların sonuçları başlangıca göre çalışma sonunda HbA1c düşüşünün insülin glarjin 100 U/mL ile benzer olduğunu göstermiştir. Çalışma sonunda plazma glukoz düzeyindeki azalma TOUJEO ve insülin glarjin 100 U/mL ile benzer olup düşüş TOUJEO ile titrasyon fazında daha kademeli olmuştur. Glisemik kontrol TOUJEO günde bir kez sabah ya da akşam uygulandığında benzer bulunmuştur.

HbA1C'deki düzelme cinsiyet, etnik köken, yaş, diyabet süresi (<10 yıl ve ≥10 yıl), başlangıçtaki HbA1c değeri (<%8 veya ≥%8) veya başlangıçtaki vücut kitle indeksinden (VKİ) etkilenmemiştir.

Bu hedefe yönelik tedavili çalışmaların sonunda, hasta popülasyonuna ve eşzamanlı tedaviye bağlı olarak TOUJEO grubunda karşılaştırma grubuna göre %10-18 oranında daha yüksek doz gözlenmiştir (Tablo 1 ve 2). Gerçek yaşam verilerini içeren daha uzun dönem çalışmalarda ise (faz 4 çalışmaları) insülin glarjin 100 U/mL ve diğer analog bazal insülinlerden TOUJEO'ya geçişte TOUJEO dozunda artış görüldüğü gibi, dozun değişmediği ya da azaldığı sonuçlar da elde edilmiştir.

Klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlar, doğrulanmış hipoglisemi (günün herhangi bir zamanında ve gece) insidansının, insülin glarjin 100 U/mL ile tedavi edilen hastalarla karşılaştırıldığında TOUJEO ile tedavi edilen hastalarda daha düşük olduğunu göstermiştir. İnsülin dışı antihiperglisemik ilaç ya da öğün sırasında kullanılan insülin kombinasyonu kullanan tip 2 diabetes mellitus hastalarında doğrulanmış gece hipoglisemisi riskinin azaltılmasında TOUJEO'nun insülin glarjin 100 U/mL'ye üstünlüğü, 9. haftadan çalışma sonuna kadarki zaman aralığında, önceden bazal insülin ve oral antihiperglisemik ilaç (%18 risk azaltma) ya da öğün sırasında kullanılan insülin (%21 risk azaltma) kombinasyonu ile tedavi edilmiş hastalarda gösterilmiştir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.