Itoprit Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin ZIRID 50 mg 40 film tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Prokinetik ajanlar ATC kodu: A03FA

Etki mekanizması

İtoprid hidroklorür, dopamin D2 reseptörünü antagonize etme ve asetilkolinesteraz enzimini inhibe edici aktivitesi nedeniyle gastrointestinal sistemin peristaltik hareketini aktifleştirir.

İtoprid asetilkolin salıverilmesine neden olur ve parçalanmasını engeller.

İtoprid hidroklorür kemoreseptör triger bölgesindeki D2 reseptörleri ile etkileşime girmesi sebebiyle antiemetik etkiye sahiptir. Bu olay, köpeklerde apomorfine bağlı kusmanın doza bağımlı engellenmesiyle gösterilmiştir.

İtoprid hidroklorür insanlarda gastrik boşaltmayı hızlandırır.

Köpeklerde yapılan tek doz çalışmalarında, itoprid hidroklorürün gastrik boşalmayı hızlandırdığı gösterilmiştir.

İtoprid hidroklorürün etkisi gastrointestinal sistemin üst kısmına özgüdür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

İtoprid, gastrointestinal sistemden hızla ve tamama yakın emilir. Yaklaşık %60 olan bağıl biyoyararlanım karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır (ilk geçiş metabolizması).

Besinler biyoyararlanımını etkilemez. 50 mg itoprid hidroklorür uygulamasından 30-45 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna erişilir.

Dağılım

İtoprid hidroklorürün yaklaşık %96’sı plazma proteinlerine bağlanır. Albumin en fazla bağlanılan protein olurken, alfa1-asit glikoproteine %15’den daha az bağlanılır. Maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax 0.73 ^g/mL) 50 mg itoprid uygulamasından 30 dak. sonra ulaşılır.

İtoprid hidroklorür, sıçanlarda santral sinir sistemi dışındaki dokulara geniş bir dağılım gösterir (Vdbeta = 6.1 L/kg). İlaç uygulamasından sonra böbreklerde, ince bağırsakta, karaciğerde, böbrek üstü bezlerde ve midede yüksek konsantrasyonlara ulaşılmıştır.

Sıçanlarda protein bağlanması insanlara göre daha düşüktür (%78’e karşı %96). Santral sinir sistemine nüfuz etme oranı ise düşüktür..

Biyotransformasyon

İtoprid hidroklorür insanlarda kapsamlı bir hepatik metabolizmaya uğrar. Hepatik metabolizma sonrası üç metabolit tespit edilmiştir. Bunlardan biri farmakolojik özelliği olmayan minör aktiviteye sahiptir (itoprid hidroklorür bunun yaklaşık %2-3’dür). İnsanlardaki başlıca metaboliti tersiyer amin N-dimetil grubunun oksidasyonu ile meydana gelen N- oksittir.

İtoprid hidroklorür flavine bağlı monooksijenaz (FMO3) ile metabolize olur. İnsan FMO- izozimlerinin yoğunluğu ve etkililiği genetik polimorfizime, bu da seyrek otozomal çekinik bir durum olan trimetilaminüriye (balık kokusu sendromu) neden olur. Trimetilaminüri hastalarında itoprid hidroklorürün yarılanma ömrü daha uzundur.

CYP-aracılı reaksiyonlar üzerine yapılan in vivo farmakokinetik çalışmalarına göre itoprid hidroklorür CYP2C19 ve CYP2E1 üzerinde inhibe edici veya indükleyici bir etki göstermemiştir. İtoprid hidroklorür uygulamasıyla CYP ve üridin difosfat glükuronozil transferaz aktivitesi değişmemiştir.

Eliminasyon

İtoprid hidroklorür ve metabolitleri %75 oranında idrar ile atılır. Sağlıklı deneklerde tek terapötik dozun ağız yoluyla uygulanmasından sonra itoprid ve N-oksitin üriner atılımı sırasıyla %3.7 ve %75.4’dür.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.