Klonazepam içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin RIVOTRIL 2.5 mg 1 ml damla ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiepileptikler, benzodiazepin türevleri ATC kodu: N03AE01

Etki mekanizması

Klonazepam, benzodiazepinlerde yaygın görülen farmakolojik özellikler gösterir. Bunlar antikonvulsif, sedatif, kas gevşetici ve anksiyolitik etkilerdir. Klonazepamın serotonin üzerinde ilave bir etkisinin olduğunu gösteren hayvan verileri olmasına rağmen, diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi bu etkilerin, esas olarak post-sinaptik GABA aracılı inhibisyon ile düzenlendiği düşünülür. Hayvan verileri ve insanda yapılan elektroensefalografik araştırmalar, klonazepamın, paroksismal aktivitenin birçok tipini (Absans nöbetlerde (Petit mal) diken ve dalga deşaıjı, yavaş dalga diken, jeneralize dalga diken, temporal veya diğer lokasyonlardan dikenler ve düzensiz dalga dikenler) hızlı bir şekilde baskıladığını göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim

Klonazepam RİVOTRİL tabletlerin oral uygulanmasından sonra hızla ve hemen hemen tam olarak emilir. Klonazepamda plazma doruk konsantrasyonlarına 1-4 saat içinde erişilir. Absorbsiyon yanlanma ömrü yaklaşık 25 dakikadır. Mutlak biyoyararlamm %90’dır. RİVOTRİL tabletler, klonazepamın absorpsiyon derecesi açısından oral solüsyonla biyoeşdeğerlik gösterirken, absorpsiyon hızı tabletler için biraz daha yavaştır.

Günde bir kez doz rejimi için klonazepamın kararlı durum plazma konsantrasyonlan, tek bir oral doz sonrasındakinin üç kat daha yüksektir; günde iki ve üç kere uygulanan doz rejimlerinin öngörülen birikim oranları sırasıyla 5 ve 7’dir. Günde üç kere 2 mg olarak verilen çoklu oral dozlardan sonra, klonazepamın doz öncesi kararlı durum plazma konsantrasyonlan ortalama olarak 55 ng/mL olmuştur. Klonazapamın hedef antikonvülsan plazma konsantrasyonları 20 ila 70 ng/mL arasında değişkenlik gösterir.

İ.M. uygulamadan sonra klonazapam maksimum plazma konsantrasyonuna yaklaşık 3 saatte ulaşır ve klonazapamın mutlak biyoyararlanımı %93’tür. Klonazapamın i.m. uygulanmasından sonra absorpsiyon profillerinde nadiren düzensizlikler gözlenmiştir.

Dağılım

Klonazepam, çeşitli organlara ve vücut dokularına çok hızlı dağılır ve beyin yapıları tarafından öncelikle alınır.

Dağılım yarılanma ömrü yaklaşık olarak 0.5-1 saattir. Dağılım hacmi 3 L/kg’dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %82-86’dır.

Biyotransformasvon

Klonazepam, 7-amino-klonzepama indirgenerek ve 7-asetamino-klonazepama N-asetilasyon ile büyük oranda metabolize olur. C-3 pozisyonunda hidroksilasyon da gerçekleşir. Klonazepamın farmakolojik olarak inaktif metabolitlere nitro indirgenmesinde hepatik sitokrom P-450 CYP 3 A4 işlev görür.

Metabolitler, idrarda hem serbest, hem de konjuge (Glukuronid ve sülfat) bileşikler olarak bulunur.

Eliminasyon

Klonazepamın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 30-40 saattir. Klerens 55 mL/dakikadır.

Dozun %50-70’i idrarla ve %10-30’u dışkıyla metabolit olarak atılır. Uygulanan dozun %2’ sinden daha azı değişmemiş klonazepam halinde idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

Klonazepamın plazma konsantrasyonu-doz ilişkisi doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek Yetmezliği

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.