Klorambusil içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin LEUKERAN 2 mg 25 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antineoplastik and immünomodülatör ajanlar, antineoplastik ajanlar, alkilleyici ajanlar, nitrojen mustard analogları,

ATC Kodu: L01AA02

Etki mekanizması

Klorambusil, bifonksiyonel alkilleyici ajan olarak görev yapan bir aromatik azotlu hardal türevidir. DNA replikasyonuna girişimin yanısıra klorambusil sitozolik p53’ün birikmesi ve bunu takiben bir apoptoz tetikleyicinin (Bax) aktive olması suretiyle selüler apoptozu uyarır.

Farmakodinamik etkiler

Klorambusilin sitotoksik etkisi klorambusilin majör metaboliti fenilasetik asit mustarddan (hardal) kaynaklanır (Bkz. bölüm 5.2)

Direnç mekanizması

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Klorambusil gastrointestinal kanaldan pasif difüzyon ile iyi emilir ve uygulamadan 15-30 dakika sonra tayin edilebilir. Oral klorambusilinin biyoyararlanımı tek doz 10-200 mg uygulamadan sonra %70 ila %100’dür. 12 hastaya 0.2 mg/kg dozunda klorambusilin oral yolla verildiği bir çalışmada, maksimum plazma konsantrasyonuna (492 ± 160 ng/ml) uygulamadan 0.25-2 saat sonra ulaşılmıştır.

Hızlı, tahmin edilebilir klorambusil absorpsiyonunun, klorambusilin plazma farmakokinetiklerinde bireyler arası değişkenlikle uyumlu olarak 15 ve 70 mg arasındaki dozların ağızdan verilmesini takiben nispeten küçük olduğu gösterilmiştir (EAA’da 2 kat hasta-içi değişkenlik ve 2-4 kat hastalar arası değişkenlik).

Klorambusil absorpsiyonu yemekten sonra alındığında azalır. On hastanın katıldığı bir çalışmada yiyecek alımı C maks ’a erişmede medyan zamanını %100’den daha fazla artırmış, pik plazma konsantrasyonunu %50’den fazla azaltmış ve ortalama EAA (0- ∞ ) ’yı yaklaşık %27 azaltmıştır.

Dağılım

Klorambusilin dağılım hacmi yaklaşık 0.14-0.24 L/kg’dır. Klorambusil plazma proteinlerine, başlıca albümine (%98) kovalan olarak bağlanır. Kırmızı kan hücrelerine de kovalan olarak bağlanır.

Biyotransformasyon

Klorambusil monodikloroetilasyon ve β-oksidasyon ile geniş çapta karaciğerde metabolize edilir; hayvanlarda alkilasyonu aktive eden fenilasetik asit mustard (PAAM) ana metabolit olarak oluşur.

Klorambusil ve PAAM in vivo monohidroksi ve dihidroksi türevlerine parçalanır. Ayrıca klorambusil mono- ve diglutatyonil konjugatlarını oluşturmak üzere glutatyon ile reaksiyona girer.

Klorambusil oral yoldan yaklaşık 0.2 mg/kg vücut ağırlığı dozunda verilmesini takiben bazı hastaların plazmasında henüz 15. dakikada tespit edilmiştir ve 306 ± 73 nanogram/ml’nin ortalama doz ayarlanmış plazma konsantrasyonu (C maks ) 1 ila 3 saatte görülmüştür.

Eliminasyon: Ortalama plazma terminal eliminasyon yarı ömrü 1.3-1.5 saat aralığındadır ve PAAM için yaklaşık 1.8 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite ve karsinojenite

Diğer sitotoksik ajanlar gibi klorambusil in vitro ve in vivo genotoksisite testlerine göre mutajeniktir, insanlarda ve hayvanlarda karsinojeniktir.

Fertiliteye etkisi

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.