Nalmefen Hcl Dihidrat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin SELINCRO 18 mg 14 film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer sinir sistem ilaçları, alkol bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07BB05

Etki mekanizması

Nalmefen belirgin μ, δ, ve κ reseptör profiline sahip bir opioid sistem modülatörüdür.

In vitro çalışmalar, nalmefenin μ ve δ reseptörlerine antagonist ve κ reseptörüne

parsiyel agonist etkisi olan selektif bir opioid reseptör ligandı olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler Emilim

Nalmefen, 18,06 mg tek doz oral uygulama sonrası hızlı bir şekilde absorbe olur, yaklaşık 1,5 saat sonunda maksimum doruk konsantrasyonu (C) 16,5 ng/ml ve eğri altında kalan alanı (EAA) ise 131 ng*s/ml'dir.

Nalmefenin mutlak oral biyoyararlanımı %41'dir. Yüksek yağ içeren besinlerle uygulanması toplam maruziyeti (EAA) %30 ve doruk konsantrasyonu (C) %50 arttırır. Doruk konsantrasyona ulaşma süresi (t) ise 30 dk gecikir (t 1,5 saat). Bu değişikliğin klinik açıdan anlamlı olmadığı düşünülür.

Dağılım

Plazmada nalmefenin ortalama proteine bağlanma fraksiyonu yaklaşık %30'dur. Tahmin

edilen dağılım hacmi (V/F) yaklaşık 3200 l'dir.

Nalmefenin 18,06 mg dozda tek doz ve tekrarlanan günlük dozlarla verilmesinden sonra yapılan bir PET çalışmasından elde edilen bağlanma oranı (occupancy) verileri, dozlamadan sonraki 3 saat içinde %94-100 reseptöre bağlanma oranı göstermiştir. Bu durum, nalmefenin kolaylıkla kan-beyin bariyerini geçtiğini düşündürür.

Biyotransformasyon

Oral uygulamayı takiben nalmefen, yoğun ve hızlı bir şekilde metabolize olarak, dönüştürülmesinden birincil olarak sorumlu enzim UGT2B7 ve minor katkıları olan enzimler UGT1A3 ve UGT1A8 ile, major metaboliti olan nalmefen 3-O-glukuronide dönüşür. Nalmefenin küçük bir kısmı sülfatasyon ile nalmefen 3-O-sülfata ve CYP3A4/5 ile nornalmefene dönüşür. Nornalmefen daha sonra nornalmefen 3-O-glukuronid ve nornalmefen 3-O-sülfata dönüşür. Nalmefen 3–O-sülfat hariç, diğer metabolitlerin insanlardaki opioid reseptörler üzerine önemli farmakolojik etkilerinin olmadığı düşünülür. Nalmefen 3-O-sülfat ise nalmefen benzeri potense sahiptir. Bununla birlikte, nalmefen 3-O-sülfat, nalmefenin

%10'undan daha az konsantrasyonlarda bulunur ve bu nedenle nalmefenin farmakolojik etkisine major bir katkısının olmadığı şeklinde değerlendirilir.

Eliminasyon

Glukuronid konjugasyonu ile metabolizasyonu nalmefen klirensinin başlıca mekanizmasıdır ve nalmefen ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yolu renal atılımdır. Toplam dozun %54'ü idrarla, nalmefen 3-O-glukuronid halinde atılırken, nalmefen ve diğer metabolitlerinin idrardaki miktarları ayrı ayrı %3'ten daha azdır.

Nalmefenin oral klirensi (CL/F) 169 l/saat ve terminal yarı ömrü 12,5 saat olarak tahmin edilir. Dağılma, metabolizma ve atılım verilerinden, nalmefenin yüksek hepatik ekstraksiyon oranına sahip olduğu görülmektedir.

Doğrusalık/Doğrusal olmayan durum

Nalmefen 18,06 mg ila 72,24 mg doz aralığında, C düzeyinde 4,4 kat artış ve EAA (kararlı durumda veya kararlı durum yakınında) düzeyinde 4,3 kat artışla, dozdan bağımsız bir lineer farmakokinetik profili sergiler.

Nalmefen kadın-erkek, genç-yaşlı veya etnik gruplar arasında herhangi anlamlı farmakokinetik farklılık göstermez. Bununla birlikte, vücut ağırlığı, nalmefenin klirensini küçük miktarda etkilemektedir (klirens vücut ağırlığında artış ile artmaktadır), ancak bu durumun klinik olarak anlamlı olmadığı düşünülmektedir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.