Nitrogliserin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin NITRODERM TTS 10 30 flaster ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kardiyak hastalıklarda kullanılan vazodilatörler ATC kodu: C01DA02

Nitrogliserin organik bir nitrat türevidir. Nitrogliserin vücuttaki tüm düz kasları gevşetir.

Damar sisteminde başlıca etkisini geniş koroner arterler ve daha belirgin olmak üzere sistemik venler üzerinde gösterir.

Anjina pektoriste nitrogliserinin temel etki mekanizması, esas olarak kalbe dönen kan miktannda düşüş sağlayan venöz kapasitanstaki (venöz göllenme) artışa dayanır. Buna bağlı olarak sol ventrikül diastol sonu basıncı (ön yük) ve dolum hacmi azalmaktadır.

Bunun sonucunda, anjina pektorisli hastalarda, istirahat sırasında ve özellikle egzersiz esnasında miyokardın oksijen ihtiyacı azalır, egzersiz kapasitesi artar.

Koroner arteriyel dolaşımda, nitrogliserin hem ekstramural kondüktansı hem de küçük direnç damarlarını genişletir. Bulgular, ilacın geniş epikardiyal damarları selektif olarak genişleterek, koroner kan akımının iskemik subendokardial bölgelere yeniden dağılımım sağladığını düşündürmektedir. ilaç eksantrik ateroma neden olan stenozları da genişletebilir. Buna ilaveten, nitrogliserin kendiliğinden gelişen veya ergonovine bağlı damar spazmlarında gevşeme sağlar.

Nitrogliserin ayrıca arterioler damar yatağım doza bağlı olarak genişletir, böylece sistemik damar direnci (arka yük) ve sol ventrikül sistolik duvar geriliminde azalma sonucu miyokardın oksijen tüketimi azalır.

Uzun süreli tedavide kullanılan pek çok ilacın dozu, minimal etkin konsantrasyondan daha yüksek plazma düzeyi sağlamak için düzenlense de, bu durum organik nitratlar için muhtemelen uygun değildir. Egzersiz tolerans testi kullanılarak yapılan bazı kontrollü klinik araştırmalarda, sistem sürekli kullanıldığında etkisinin devam ettiği gösterilmiştir.

Bununla birlikte, bu tip kontrollü araştırmaların çoğunda ilk gün içerisinde tolerans geliştiği (örn. egzersiz testi ile saptanan etkide azalma) gösterilmiştir. Farmakolojik açıdan bekleneceği üzere, tolerans daha yüksek transdermal dozlarda (hatta 4 mg/saat i aşan dozlarda) bile gözlenmiştir.

Organik nitratların etkisi nitrat tedavisine ara verilerek tekrar sağlanır. Cevabın tekrar sağlanması için yeterli en kısa ilaç kesme süresi kesin olarak saptanmamıştır. 8 ila 12 saatlik bir sürenin bu amaç İçin yeterli olabileceği bilinmektedir. Daha kısa sürelerle çalışma henüz yapılmamıştır. Aralıklı uygulandığında, 8-12 saat boyunca, saatte 0.4-0.8 mg (20-40 cm2) aktif madde salan NİTRODERM TTS egzersiz kapasitesini artınr.

Kontrollü klinik araştırmalardan elde edilen veriler nitratların aralıklı olarak kullanımının, nitratsız geçen sürenin son kısmında egzersiz toleransında plaseboya oranla azalma ile ilgili olabileceğini düşündürmektedir. Bu gözlemin klinik açıdan önemi bilinmemektedir (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyanları ve önlemleri).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

NİTRODERM TTS cilde uygulandıktan sonra nitrogliserin 2 saat içinde plazmada kararlı konsantrasyona ulaşır ve bu düzey önerilen uygulama süresince aynı kalır. Sistemin kolun üstüne, pelvise veya göğüs bölgesine uygulanmasına bağlı olmaksızın, aynı plazma düzeyleri elde edilir.

Dağılım

Hayvan çalışmalannda, ekstrahepatik vasküler dokuların da (femoral ven, vena cava inferior, aort) nitrogliserin metabolizmasında benzer şekilde önemli rol oynadıklan bulunmuştur. Bu bulgu nitratlarda görülen yüksek sistemik klerens ile uyumludur.

Bivotransformasvon

Aktif madde, karaciğerde glutationa bağımlı organik nitrat redüktaz tarafından hızla metabolize edilir. Ayrıca insan eritrositleri ile yapılan in vitro çalışmalarda, nitrogliserinin sulfıdrile bağımlı enzimatik bir işlem ile ve indirgenmiş hemoglobin ile etkileşerek eritrositlerde de biyotransformasyona uğradığı gösterilmiştir. İnsan eritrositlerindeki indirgenmiş hemoglobin miktarı, metabolik aktiviteler açısından önemlidir ve bu nedenle ciddi anemi vakalarında bu noktaya dikkat edilmelidir.

Ayrıca nitrogliserinin biyotransformasyonunun damar düz kaslarının gevşemesi ile aynı zamanda olduğu in vitro çalışmalarla gösterilmiştir. Bu gözlem nitrogliserinle indüklenen vazodilatasyonun mekanizmasında nitrogliserin biyotransformasyonunun yer aldığı hipotezine uyar.

Eliminasvon

NİTRODERM TTS çıkarıldığında plazma seviyesi hızla düşer. NİTRODERM TTS’in tekrarlanan uygulamalarında birikme olmaz.

Do&rusallık/Do&rusal olmayan durum

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.