Parasetamol + Kafein + Propifenazon içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin PANALGINE 300 mg 20 tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Analjezik- Antipiretik ATC KODU: N02BE51

PANALGİNE, her ikisi de analjezik ve antipiretik özellikleri olan parasetamol ve propifenazon ile düşük dozda kafein içerir. Parasetamol ve propifenazon analjezik etkisini santral ve periferik sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe ederek gösterir. Antipiretik etki ise hipotalamik termoregülatör merkezde prostaglandin sentezini inhibe etmesiyle oluşur. Hayvan deneylerinde 5:3 oranında kombine edilmiş parasetamol ve propifenazonun (PANALGİNE'de kullanıldığı gibi) akut toksik etkisinin, bu iki bileşiğin tek tek verilmesinden daha düşük olduğu görülmüştür. Kafein ise parasetamol ve propifenazonun analjezik etkisini artırır. Bu kombinasyonun analjezik etkisi 30 dakika içinde başlar ve birkaç saat (3-4 saat boyunca) devam eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel özellikler‌ Emilim

Parasetamol: Parasetamolün absorpsiyonu başlıca ince bağırsaklardan pasif difüzyon ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorpsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonu formülasyona bağlı olarak genellikle oral uygulamadan sonra 30 ila 90 dakika arasında meydana gelir. Parasetamol değişken bir oranda ilk geçiş metabolizmasına uğradığı için oral uygulamadan sonra sistemik dolaşımda tam olarak bulunmaz. Erişkinlerdeki oral biyoyararlanımının uygulanan parasetamol miktarına bağlı olduğu görülmektedir. Oral biyoyararlanım 500 mg'lık dozdan sonra %63 iken, 1 veya 2 g (tablet formu) dozundan sonra yaklaşık %90'a yükselir.

Propifenazon: Oral uygulamayı takiben propifenazon hızla ve tamamen emilir. Kafein: Oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir.

Kafein: Kafein oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Dağılım

Parasetamol: En yüksek serum konsantrasyonlarına 30-90 dakika sonra ulaşılır. 250 mg parasetamol içeren bir tablet alındıktan 32 ± 18 dakika (tmaks) sonra 4,3 + 1,7 um/ml (Cmaks) pik serum konsantrasyonlarına ulaşılır. Vücut sıvılarına eşit miktarda dağılır. Parasetamol birçok vücut sıvısına eşit miktarda dağılır; tahmini dağılım hacmi 0.95 l/kg'dır. Terapötik dozları takiben parasetamol plazma proteinlerine önemli oranda bağlanmaz. Çocuklardaki dağılım kinetiği (Vd/F) erişkinlerdekine benzerdir.

Terapötik dozların ardından parasetamol, başlıca karaciğerde glukuronik asit (yaklaşık %60) ve sülfürik aside (yaklaşık %35) konjuge olur.

PANALGİNE alımından sonra eliminasyon yarılanma ömrü 2,3 ± 0,5 saattir. Pratik olarak tüm parasetamol dozu, özellikle inaktif glukuronik asit ve sülfürik asit konjugatları şeklinde 24 saat

içinde vücuttan idrarla atılır.

Çocuklarda parasetamolün eliminasyon yarı ömrü biraz kısalır, yaşlılarda uzar. Karaciğer veya böbrek yetmezliği metabolizması ve parasetamolün eliminasyonu durumunda uzama meydana gelebilir.

Propifenazon: Propifenazonun biyoyararlanımı % 90'ın üzerindedir (Micromedex 2010). Proteine

%10 oranında bağlanır ve dağılım hacmi 0,4L/kg olarak tespit edilmiştir. Pik plazma düzeylerine yaklaşık 30 dakika sonra ulaşılır. Parasetamol ile birlikte verildiğinde daha yüksek propifenazon plazma konsantrasyonları elde edilir.

Propifenazon oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna yaklaşık 30 dakikada ulaşılır. Daha yüksek plazma konsantrasyonları propifenazon, parasetamol ve propifenazon kombinasyonunun kullanılmasından sonra elde edilir. Plazma protein bağlanması düşüktür (yaklaşık %10). Propifenazon plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne de geçer.

Kafein: 30 dakika içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Dağılım hacmi 0,5 L/kg'dır. 5mg/kg'lık oral dozdan sonra 30-40 dakika içinde C'a ulaşılır. Kafein plasentayı aşabilir ve anne sütüne geçebilir.

Biyotransformasyon

Parasetamol: Parasetamol karaciğerde metabolize olur ve insanda çok sayıda metabolitleri tanımlanmıştır. İdrarla atılan majör metaboliti glukuronid ve sülfat konjugatıdır. Parasetamolün

%10 kadarı minör bir yolla sitokrom P-450 karma fonksiyonlu oksidaz sistemi (başlıca CYP2E1 ve CYP3A4) ile reaktif bir metabolit olan asetamidokinona dönüşür. Bu metabolit hızla indirgenmiş glutatyon ile konjuge olur ve sistein ve merkaptürik asit konjugatları şeklinde atılır. Büyük miktarlarda parasetamol alındığında hepatik glutatyon azalabilir ve vital hepatoselüler makromoleküllerine kovalan olarak bağlanan hepatosit asetamidokinonun aşırı birikmesine yol açar. Bu da doz aşımı durumunda görülebilen hepatik nekroza yol açar.

Propifenazon: Yoğun olarak karaciğerde metabolize olur. Major eliminasyon yolağı enzimatik demetilasyon ve glukuronidasyondur. N-2-demetilpropifenazon enol-glukuronid major metabolittir (%80). Düşük oranlarda da olsa serbest ve konjuge hidroksilasyon ürünleri de ortaya çıkar. İlk geçiş etkisi ilacı yaklaşık %25 oranında uzaklaştırır. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinde propifenazonun metabolizması yavaşlayabilir.

Propifenazon esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit olan N-desmetilpropifenazon idrarla atılır (%80). Parasetamolün propifenazon ile kombine uygulamasını takiben, propifenazon yarı ömrü 64 ±10 dakikadan 77 ± 10 dakikaya uzar.

Propifenazon dozunun neredeyse tamamı, 24 saat içinde, esas olarak glukuronik asit konjugatları olarak idrarla atılır. Propifenazonun sadece %1'i değişmeden idrarla atılır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.