Parasetamol + Pamabrom + Pirilamin Maleat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin PAMACET 500 mg/25mg/15 mg film kaplı tablet (40 tablet) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Parasetamol, psikoleptikler hariç kombinasyonlar

ATC kodu: N02BE51

Parasetamol analjezik ve antipiretik etkili bir ilaçtır. Bu etkileri merkezi sinir sistemi ve prostaglandin sentezini inhibe etmesine bağlıdır. Prostoaglandinler ağrı duyusu taşıyan sinir uçlarının duyarlılığını arttırır.

Parasetamol prostaglandin sentezini inhibe ederek bu sinir uçlarının duyarlılığını azaltır, ağrı eşiğini yükseltir, uyarı doğuşunu ve iletişimini inhibe eder. Antipiretik etkisi ise ön hipotalamustaki termoregülasyon merkezinin prostaglandin E2 tarafından uyarılmasını önlemesine bağlıdır. Parasetamolün antiinflamatuvar etkisi minimaldir.

Pirilamin maleat (mepiramin maleat), antimuskarinik ve santral etkileri güçlü etilendiamin türevi ve menstrüel rahatsızlıklar için kullanılan ürünlerde sıklıkla bulunan bir antihistaminiktir. Duygusal değişikliklerin ya da ruh hali değişikliklerinin (örn. anksiyete, sinirsel gerginlik, irritabilite) düzeltilmesini, su tutulumu belirtilerinin azaltılmasını, krampların şiddetinin ve sırt ağrısının azaltılmasını sağladığı ileri sürülmektedir.

Pamabrom, premenstrüel sendromun semptomatik tedavisinde zayıf diüretik olarak, analjezik ve antihistaminiklerle birlikte kombine olarak kullanılır.

PAMACET, bileşimindeki parasetamol sayesinde analjezik, pamabrom sayesinde diüretik, pirilamin maleat sayesinde antihistaminik etki gösteren bir preparattır.

Primer dismenoreli hastalarda yapılan randomize, çift-kör klinik bir çalışmada ortalama yaşı 21.3 ±3.2 olan 91 kadına parasetamol, pirilamin ve pamabrom içeren tabletler ve ortalama yaşı 21.0 ±3.2 olan 98 kadına naproksen sodyum, parasetamol ve pamabrom içeren tabletler verilmiştir. Menstrüel siklüs sırasında katılımcıların görsel analog skoru (VAS) üzerindeki ağrıya ilişkin değerlendirmeleri her iki tedavi grubunda da önemli azalma olduğunu göstermiştir (p<0.05). Etkinlik bakımından iki grup arasında önemli değişiklik bulunmamıştır (p<0.05). İki grupta da tedavi iyi tolere edilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Parasetamol

Emilim

Parasetamol ağız yoluyla alındığında emilimi hızlı ve tamdır. Yüksek karbonhidrat içeren bir yemekten sonra alınırsa absorpsiyonu azalır. Açlık durumunda mutlak biyoyararlılığı %62-%69 kadardır. Biyoyararlanımdaki bu düşüş nedeni verilen bir oral dozun yaklaşık %20 sinin ilk geçiş metabolizmasına uğramasıdır. Doruk plazma konsantrasyonlarına 0,5-2 saatte ulaşır. 650 mg’a kadar oral dozlardan sonra plazma doruk konsantrasyonları 5-20 g/ml’dir (33,1132,4 mmol/L). Analjezik etkisi 30 dakikada başlar, 1-3 saatte maksimuma varır ve 3-4 saat sürer.

Dağılım

Parasetamol vücut doku ve sıvılarına yaygın biçimde dağılır. Anne sütüne geçer. Annenin 650 mg’lık tek bir doz almasından 1-2 saat sonraki sütte konsantrasyonları 10-15 pg/ml’dir (66,2- 99,3 mmol/L). Ortalama süt/plazma konsantrasyonları oranı ise 1,24 tür. Proteine bağlanma oranı düşük olup % 20-50 arasındadır. Dağılım hacmi 0.95 L/ kg dır.

Biyotransformasyon

Verilen bir oral dozun % 90-95 karaciğerde glukuronik asit, sulfirik asit ve sistenin ile konjugasyonla metabolize olur. % 5’ inden daha azı değişmeden idrarla çıkar. Parasetamolün az bir miktarı karaciğer mikrozomlarındaki sitokrom P450 karma fonksiyonlu oksidaz enzimleri (başlıca CYP2E1, daha az oranda CYP1A2 ve CYP3A4) tarafından N-hidroksilasyonla N-asetil-para benzokinonimin’e (NAPQİ) dönüşür. Bu metabolit çok reaktif olup normalde glutatyon sentaz enzimi aracılığı ile glutayonla birleşir ve bu kompleks sistein ve merkapturik asit konjugatları şeklinde idrarla atılır. Ancak parasetamol yüksek miktarda alınırsa bu mekanizma satüre olur ve metabolit karaciğer proteinlerinin sülfidril grupları ile reaksiyona girerek hepatik nekroza neden olur.

Atılım

Parasetamol renal yolla metabolitler şeklinde vücuttan atılır. Yarı ömrü 1-4 saat (ortalama 2.7 saat), renal klerensi 5 ml / dak. dır. Akut doz aşımında, karaciğer hastalığında, yeni doğanda, yaşlılarda bu süre uzayabilir; çocuk popülasyonda ise daha kısadır. Parasetamol hemodiyaliz ve hemoperfüzyonla kandan uzaklaştırılabilir. Hemodiyalizle 120 ml/dak, hemoperfüzyonla 200 ml/dak, peritoneal diyalizle <10 ml/dak kan parasetamolden temizlenebilir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

Genelde parasetamol serum konsantrasyonları ile analjezik etkisi arasında bir korelasyon yoktur.

Pirilamin maleat

Emilim

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.