Salmeterol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin SEREVENT diskus 50 mcg 60 doz diskus ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakoterapötik grubu: selektif beta-2 adreneıjik reseptör agonistleri;

ATC kodu: R03A C12

Etki mekanizması

Salmeterol yeni bir sınıf seçici uzun etkili (12 saat) beta-2 adrenoseptör agonisti olup, uzun yan zinciri ile reseptörün dışına (exo-site) bağlanır. Bu FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER ile salmeterol histaminin neden olduğu bronkokonstriksiyonu daha etkili bir şekilde önler ve kısa etkili konvansiyonel beta-2 agonistlerin önerilen dozlarından, en az 12 saat süren daha uzun süreli bronkodilatasyon sağlar. In vitro testler salmeterolün insan akciğerlerinde mast hücrelerinden histamin, lökotrien, prostaglandin D2 gibi mediatörlerin salıverilmesini güçlü ve uzun süreli olarak inhibe ettiğini göstermiştir. İnsanda salmeterol inhale edilen alerjenlere karşı erken ve geç faz cevaplarını inhibe eder; geç faz cevabı önleyici etkisi tek bir dozu takiben 30 saat sürerek bronkodilatör etki sona erdiğinde bile devam eder. Tek bir salmeterol dozu bronşiyal aşırı cevaplılığı azaltır. Bu özellikler salmeterolün bronkodilatör aktivitesine ilaveten non-bronkodilatör aktivitesi olduğunu göstermektedir, ancak bu etkinin klinik önemi tam olarak açıklığa kavuşmamıştır. Bu etki mekanizması kortikosteroidlerin etki mekanizmasından farklı olup, salmeterol verildiğinde kortikosteroid tedavisine son vermemeli veya azaltılmamalıdır.

Salmeterol KOAH’a eşlik eden durumların tedavisinde kullanılmış ve semptomlarda ve akciğer fonksiyonlarında ve yaşam kalitesinde düzelme gösterilmiştir. Salmeterol hastalığın reversibl komponentinde beta-2 agonist olarak etki eder. İn vitro salmeterol ayrıca insan bronşiyal epitel hücrelerinde silia hareketlerini artırır ve kistik fıbrozisli hastalarda bronşiyal epitelyumda psödomonas toksininin asidotoksik etkisini azaltır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Salmeterol akciğerlerde lokal olarak etki eder, bu sebeple plazma seviyeleri terapötik etkinin belirleyicisi değildir. İnhalasyondan sonra çok düşük plazma konsantrasyonu gösterdiği için (yaklaşık 200 pg/ml veya daha az) plazmadaki ilaç miktarının tayini teknik olarak zordur. Bu nedenle salmeterolün farmakokinetiği ile ilgili sadece sınırlı bilgiler vardır.

15 sağlıklı denekte yapılan plasebo kontrollü, çapraz geçişli bir çalışmada 7 gün süreyle birlikte salmeterol (inhalasyon yoluyla günde iki kez 50 mcg) ve bir CYP3 A4 inhibitörü olan ketokonazol (oral yolla günde bir kez 400 mg) uygulammı plazma salmeterol maruziyetinde anlamlı bir artışa neden olmuştur (Cmaks 1.4 kat ve EAA 15 kat). Tekrarlı dozlama ile salmeterol birikiminde bir artış bulunmamaktadır. Üç denekte QTc uzaması veya sinüs taşikardinin eşlik ettiği palpitasyon nedeniyle birlikte salmeterol ve ketokonazol uygulaması kesilmiştir. Kalan 12 denekte birlikte salmeterol ve ketokonazol uygulammı kalp hızında, kan potasyumunda veya QTc aralığında klinik açıdan anlamlı bir etki yaratmamıştır, (bkz.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri ve 4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)

Emilim

Salmeterol ksinafoatın düzenli kullanımını takiben sistemik dolaşımda kararlı durum konsantrasyonlan 100 ng/ml’ye ulaşan hidroksinaftoik asit tespit edilebilir. Bu konsantrasyonlar toksisite çalışmalarında gözlenen kararlı durum konsantrasyonlarından 1000 kat daha düşüktür ve hava yolu tıkanıklığı olan hastalarda uzun süreli kullanımında (12 aydan fazla) herhangi bir kötü etki oluşturmadığı gösterilmiştir.

Dağılım

Salmeterolün plazma proteinlerine bağlanma oranı %96’dır.

Biyotransformasvon

İn vitro bir çalışma salmeterolün sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından büyük oranda a-hidroksisalmeterole (alifatik oksidayon) metabolize edildiğini göstermiştir. Salmeterolün ve eritromisinin tekrarlanan dozlan ile sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalışma, günde 3 kez verilen 500 mg eritromisin dozlannda klinik açıdan anlamlı farmakodinamik etki göstermemiştir. Bununla birlikte bir salmeterol-ketokonazol etkileşim çalışmasında plazma salmeterol maruziyetinde anlamlı bir artış görülmüştür, (bkz. 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri).

Eliminasyon

Eliminasyon yarılanma ömrü 5.5 saattir. Salmeterolün %60 dışkı ile %25 idrar ile itrah edilir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

Bilinmemektedir.

Klinik Çalışmalar

Astım

Salmeterol Çok Merkezli Astım Araştırma Çalışması ( The Salmeterol Multi-center Asthma Research Trial) (SMART), standart tedaviye eklenen salmeterol veya plasebonun güvenilirliğinin karşılaştırıldığı, ABD’de yapılan büyük çaplı bir çalışmadır. Primer sonlanma noktasında (solunum ile ilişkili ölüm ve solunum ile ilişkili yaşamı tehdit eden olayların kombine sayısı) anlamlı farklar mevcut değildir. Bu çalışma salmeterol uygulanan hastalarda astıma bağlı ölüm vakalannda anlamlı bir artış göstermiştir (28 haftalık sürede plasebo grubundaki 13,179 hastada 3 ölüm vakasına karşı salmeterol grubundaki 13,176 hastada 13 ölüm vakası). Bu çalışma inhalasyon yoluyla eşzamanlı kortikosteroid kullanımının etkisinin değerlendirilmesi için tasarlanmamıştır. Bununla birlikte post-hoc analizler başlangıçta inhalasyon yoluyla alınan steroidler kullanan hastalar için astıma bağlı ölüm açısından tedavi gruplan arasında anlamlı bir fark göstermemiştir (plasebo grubunda 3/6138’e karşı salmeterol grubunda 4/6127). İnhalasyon yoluyla steroid kullanılmayan gruplardaki astıma bağlı ölüm vakalarının sayısı salmeterol grubunda 9/7049 olurken plasebo grubunda 0/7041 idi.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.