Somatostatin içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin SOMATOSTATIN EUMEDICA 3 mg IV inf. için liyofilize toz içeren flakon ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hipotalamik hormon - büyüme önleyici hormon ATC Kodu: H01CB01

Doğal yolla oluşan somatostatin ilk olarak hayvanların hipotalamusundan izole edilen ve daha sonra tüm sindirim sistemi boyunca hem epitel hücrelerinde hem de sinir ağlarında bulunan 14 aminoasitten oluşmuş bir oligopeptiddir.

SOMATOSTATİN EUMEDICA doğal hormona benzer sentetik bir polipeptiddir. Somatostatin-14 beş tip somatostatinreseptörünün hepsine bağlanır.

Somatostatinin hem endokrin ve ekzokrin salgıların kontrolünde hem de gastrointestinal hareketliliğin düzenlenmesinde rolü bulunmaktadır. Farmakolojik dozlarda uygulandığında, Somatostatin gastrointestinal sekresyon ile birlikte gastrointestinal fonksiyonu ve hareketliliği de inhibe eder ve splanknik kan akışını azaltır.

Somatostatinin 250 jag’lık bolus enjeksiyonu, sirozlu hastalarda özofagus varis basıncında, sürekli infüzyonun neden olduğu söylenen düşüşten daha hızlı bir düşüşü indükler. Bu hastalarda Somatostatinin sürekli infüzyonu, özofagus varis basıncını düşürmede sürekli bir etki gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Somatostatin, suda serbestçe çözünebilen bir bileşiktir. Kısa yanlanma ömürlü ve peptid yapısında olması nedeniyle somatostatin, sürekli intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır. Kronik karaciğer hastalığı metabolik klerensi etkilemiyor gibi gözükse de, son dönem kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda klerens oranında, doza bağlı bir azalma gözlemlenmiştir, somatostatinin, hızlı, eşit güçteki bir yan ürün olan [des-Ala1]- somatostatine dönüştüğü bilinmektedir.

Emilim

Somatostatin peptid yapıda olduğundan, sadece terapötik olarak, intravenöz yolla verilir, bundan dolayı emilim ve biyoyararlanımı % 100 olarak dikkate alınır. Sürekli infüzyonu takiben 15 dakika içinde plato düzeyine ulaşılır. Ortalama plato seviyeleri infüzyon hızına bağlıdır, ve önerilen dozda uygulandığında (250 (j,g/saat) 300-3000 pg/ml arasında değişir. Deri altı bolus enjeksiyonu takiben, ilacın uygulanmasından 5 dakika sonra CMAx’a ulaşılır ve aynı dozun intravenöz olarak verilmesine kıyasla, daha düşük plazma somatostatin düzeyleri elde edilir.

Dağılım

İlacın plazmadan kaslar, deri ve barsak gibi yüksek kitleli dokulara geçişi hızlıdır. Yıkıma uğramamış somatostatin ekstravaskular depo bölgelerinden (muhtemel göreceli olarak proteolitik enzim içermeyen) plazmaya yavaşça salınır. Somatostatin plazma proteinlerine bağlanarak proteolitik yıkımdan kısmen korunur, bu durum somatostatin in radyoimmünolojik olarak tanınmasını engeller.

Bivotransformasvon

Somatostatinin bir çok biyolojik tayin sistemlerinde (insülin, glukagon ve büyüme hormonu salımmınm inhibisyonu) ana bileşik ile eşit güçlü, benzer bir yan ürüne, [des-Ala1]-somatostatine hızla dönüştüğü bilinmektedir. Uygulamadan iki dakika sonra % 40 oranında [des-Ala1]- somatostatine dönüşüm meydana gelir.

Karaciğer, somatostatinin klerensinde majör bir organ olmadığı halde böbrek metabolik klerense dahil olabilir.

Eliminasyon

Eksojen olarak uygulanmış somatostatin, sağlıklı deneklerde, yaklaşık 2 dakikalık (1.1-3.0 dakika) bir yarılanma ömrü ile, başlangıç değerine (10-35 pg/ml) ulaşana kadar, plazmadan hızla temizlenir. Bu koşullarda metabolik klerens hızı yaklaşık 2000 ml/dak.dır.

Klerens hızı, ne kompanse sirozlu hastalarda, ne de Tip-II diyabetlilerde değişmiştir. Son dönem kronik böbrek yetmezliğinde, klerens hızında doza bağlı bir azalma gözlemlenmiştir.

Vücuttan atılım ile ilgili veri bulunmamaktadır. Doğal yapıda bir peptid olduğundan, normal protein yıkımını takiben atıldığı düşünülmektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği

Şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <10 ml/ dak) metabolik klerens azalmıştır ve kararlı durum plazma konsantrasyonu iki katına çıkmıştır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.