Trandolapril içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin GOPTEN FORTE 4 mg 28 kapsül ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Renin anjiyotensin sistemine etkili ajanlar, ADE inhibitörleri

ATC kodu: C09AA10

GOPTEN ® FORTE sert kapsül, bir karboksil grubuna sahip olan ama sülfhidril grubu içermeyen bir non- peptid ADE inhibitörü olan ön ilaç trandolapril içerir. Trandolapril hızla absorbe edilir, ardından güçlü ve uzun etkili metaboliti olan trandolaprilata non-spesifik biçimde hidrolize olur. Trandolaprilat anjiyotensin dönüştürücü enzime kuvvetlice bağlanarak enzimi doyurur.

Trandolapril anjiyotensin II, aldosteron ve atriyal natriüretik faktör konsantrasyonlarını düşürürken plazmadaki renin aktivitesini ve anjiyotensin I konsantrasyonunu arttırır. Sonuç olarak, GOPTEN ® FORTE kan basıncı ve kan hacmi düzenlenmesinde önemli rol oynayan renin- anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyerek antihipertansif etki gösterir.

Olağan terapötik dozlarda GOPTEN ® FORTE hipertansif hastalarda hem ayakta hem de yatar pozisyondaki kan basıncını düşürür. Trandolaprilin antihipertansif etkisi uygulamadan bir saat sonra görülür ve 8 ile 12. saatler arasında doruk değerine ulaşarak en az 24 saat devam eder.

Bu farmakolojik özellikler trandolaprilin insanda kardiyak hipertrofi regresyonu, diyastolik fonksiyonda ve kan damarı esnekliğinde düzelme gibi olumlu etkilerine temel oluşturur. Ayrıca hayvanlarda vasküler hipertrofi azalması gösterilmiştir.

İki büyük randomize, kontrollü çalışma (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) ve VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) çalışmaları bir ADE inhibitörü ve bir anjiyotensin II reseptör blokeri kombine kullanımını incelemiştir.

ONTARGET çalışması, kardiyovasküler ya da serebrovasküler hastalığı ya da kanıtlanmış son organ hasarı ile birlikte seyreden tip 2 diabetes mellitus hastalarında yürütülmüştür. VA NEPHRON-D çalışması, tip 2 diabetes mellitus hastalığı bulunan ve diyabetik nefropatisi bulunan hastalarda yürütülmüştür.

Bu çalışmalar, renal ve/veya kardiyovasküler sonlanımlar ve mortalite üzerinde anlamlı yarar göstermemiş, monoterapiyle kıyaslandığında hiperkalemi, akut böbrek hasarı ve/veya hipotansiyon riskinin arttığı gözlenmiştir. Benzer farmakodinamik özellikleri dikkate alındığında, bu sonuçlar diğer ADE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri için de anlamlıdır.

Bu nedenle ADE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri diyabetik nefropatisi bulunan hastalarda birlikte kullanılmamalıdır.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) çalışması, kronik böbrek hastalığı ve/veya kardiyovasküler hastalığı bulunan tip 2 diabetes mellitus hastalarında standart bir ADE inhibitörü ya da bir anjiyotensin II reseptör blokeri tedavisine aliskiren eklenmesinin yararını test etmek için tasarlanan bir çalışma olmuştur. Advers sonuç riskinde artış olması nedeniyle çalışma erken sonlandırılmıştır. Aliskiren grubunda, plasebo grubuna kıyasla, kardiyovasküler ölüm ve inme vakalarının her ikisi de sayısal olarak daha sık görülmüş ve ilgili advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve renal disfonksiyon) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık bildirilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler Emilim

Trandolapril oral uygulamadan sonra çok hızlı absorbe edilir. Uygulanan dozun %40-60'ı emilirken gıdalar emilimi etkilemez.

Trandolaprilin plazma doruk konsantrasyonuna alındıktan 30 dakika sonra ulaşılır. Trandolapril hızla plazmadan uzaklaştırılır; eliminasyon yarı ömrü bir saatten azdır. Doz uygulaması sonrası trandolaprilin mutlak biyoyararlanımı %13'tür.

Dağılım ve biyotransformasyon

Trandolapril spesifik bir ADE inhibitörü olan trandolaprilata hidrolize olur. Gıdalar oluşan trandolaprilat miktarını etkilemez. Trandolaprilatın medyan plazma doruk konsantrasyonlarına uygulamadan 3-8 saat sonra ulaşılır.

Plazmada uygulanan dozdan bağımsız olarak trandolaprilin %80'den fazlası proteine bağlanır. Trandolaprilat anjiyotensin dönüştürücü enzime sıkıca bağlanarak enzimi doyurur. Trandolaprilatın daha büyük kısmı albümine de bağlanır fakat satürasyona yol açmaz.

Gerek sağlıklı gönüllüler gerekse genç veya yetişkin hipertansif hastalarda günde tek doz tekrarlayan trandolapril uygulamasında, kararlı duruma ulaşılması yaklaşık 4 gün sürer. Kararlı durumda trandolaprilatın etkili yarı ömrü 16 ile 24 saat arasındadır. Doza bağlı olarak eliminasyon yarı ömrünün son evresi 47-98 saattir. Son evre trandolaprilat-ADE kompleksinin bağlanma/ayrılma kinetiğini de yansıtmaktadır.

Eliminasyon

Uygulanan trandolapril dozunun yaklaşık %10 ile 15'i trandolaprilat olarak değişmeden idrardan atılır. Radyoaktif işaretli ilacın oral uygulaması sonrasında, radyoaktivitenin %33'ü idrarda,

%66'sı ise feçeste bulunmuştur.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.