Vareniklin Tartarat içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin CHAMPIX 1 mg 56 film kaplı tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:DiğerSinirSistemiİlaçları,Bağımlılığa Karşı Kullanılan İlaçlar

ATC kodu: N07BA03

Etki mekanizması

Vareniklin, α4β2 nöronal nikotinik asetilkolin reseptörlerine (nAChR) yüksek afinite ve seçicilikle bağlanıp parsiyel agonist etki – nikotine göre düşük intrinsik etkinlik ile agonist ve nikotinin bulunduğu ortamda antagonist etki gösterir.

In vitro elektrofizyoloji çalışmalarında ve in vivo nörokimyasal çalışmalarda, vareniklinin

ï?¡4ï?¢2 nöronal nikotinik asetilkolin reseptörlerine bağlandığı ve reseptör-aracılı aktiviteyi uyardığı bulunmuştur; ancak uyarı nikotine göre önemli ölçüde daha düşük bir düzeyde gerçekleşmektedir. Nikotin, vareniklinin daha yüksek afinite gösterdiği aynı insan ï?¡4ï?¢2 nAChR bağlanma noktası için yarışır. Vareniklin, nikotinin ï?¡4ï?¢2 reseptörünü ve santral sinir sistemindeki mezolimbik dopamin sistemini uyarıcı etkisini bloke eder; bu sistem, sigara içmeye bağlı pekiştirme ve ödül deneyiminin altında yatan nöronal mekanizmayı oluşturur. Vareniklin, diğer yaygın nikotinik reseptörlerle (ï?¡3ï?¢4 Ki=84nM, ï?¡7 Ki=620nM,

ï?¡ 1 ï?¢ï?§ï?¤ Ki=3.400nM) ya da nikotinik olmayan reseptörler ve taşıyıcılarla (Ki>1µM, 5-HT reseptörü Ki=350nM) karşılaştırıldığında, ï?¡ 4 ï?¢ 2 reseptör alt tipine daha güçlü seçicilik gösterir ve bağlanır (Ki=0,15nM).

Farmakodinamik etki

CHAMPİX'in sigaranın bırakılmasındaki etkililiği, ï?¡ 4 ï?¢ 2 nikonitik reseptördeki parsiyel agonist etkisinden kaynaklanır. Bu reseptör üzerindeki etkisi sigara açlığı ve yoksunluk semptomlarını iyileştirmek (agonist aktivite) için yeterlidir ve aynı zamanda nikotinin

ï?¡4ï?¢2 reseptörlerine bağlanmasına engel olarak (antagonist aktivite) sigaranın pekiştirici ve ödüllendirici etkilerini bloke eder.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Sigarayı bırakma tedavilerinin sigarayı bırakmaya istekli olan ve ek tavsiye ve destek alan hastalarda başarı olasılığı daha yüksektir.

Sigara içenlerin (≥10 sigara/gün) katıldığı 3 klinik çalışmada, CHAMPİX'in sigaranın bırakılmasındaki etkililiği gösterilmiştir. 2.619 sigara tiryakisine 1 haftalık titrasyonun ardından günde 2 kez 1 mg vareniklin ve 669 hastaya, aynı şekilde titrasyon sonrasında günde 2 kez 150 mg bupropion ve 684 hastaya plasebo uygulanmıştır.

Karşılaştırmalı klinik çalışmalar

Benzer tasarıma sahip olan iki çift kör çalışmada CHAMPİX (günde iki kez 1 mg), uzun salımlı bupropion (günde iki kez 150 mg) ve plasebonun sigaranın bırakılmasındaki etkililikleri prospektif olarak karşılaştırılmıştır. Hastalar 12 hafta tedavi ve 40 hafta tedavi sonrası süre boyunca toplam 52 haftalık çalışma süresince izlenmişlerdir.

İki çalışmanın birincil sonlanım noktası, 9-12. haftalar arasında karbon monoksit (CO) ile doğrulanmış 4 haftalık sürekli bırakma oranıdır (4H-SBO). CHAMPİX için birincil sonlanım noktası bupropion ve plaseboya göre istatistiksel üstünlük göstermiştir.

40 haftalık tedavisiz dönemden sonra her iki çalışma için ikincil sonlanım noktaları 52. haftadaki Sürekli Abstinans Oranı'dır (SAO). SAO tedavi edilen tüm hastalardan 9. haftadan 52. haftaya kadar sigara içmeyen (sigaradan tek bir içine çekme bile olmadan) ve solukla dışarı verilen CO ölçümü 10 ppm'den fazla olamayanların oranı olarak tanımlanmıştır.

Birinci ve ikinci çalışmadaki 4H-SBO (9-12. haftalar) ve SAO oranı (9-52. haftalar) aşağıdaki tabloda gösterilmektedir:

Çalışma 1

(n=1.022)

Çalışma 2(n=1.023)

4H-SBO

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.