Asetilsalisilik Asit + Kafein + Parasetamol içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin PARAPLUS 200 mg/250 mg/50 mg efervesan tablet (20 tablet) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Analjezik kombinasyon preparatı ATC kodu: N02 BA51

Parasetamol, çok zayıf antiinflamatuvar etkiye sahip bir analjezik ve antipiretik maddedir. Etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır. Bununla birlikte, parasetamolün serebral prostaglandin sentezini, periferik prostaglandin sentezine göre, anlamlı olarak daha fazla inhibe ettiği kanıtlanmıştır. Ayrıca, pirojenlerin hipotalamik sıcaklık düzenleyici merkezin üzerindeki etkisini inhibe eder ve bu etkisi muhtemelen antipiretik etki ile ilişkilidir.

Asetilsalisilik asit, salisilat grubunun bir üyesi olarak, asidik nonsteroidal analjezikler/antiinflamatuvarlar ailesine aittir. Bir salisilik asit esteri olarak asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar özelliklere sahiptir. Etki mekanizması, sikooksijenazın ve dolayısıyla, prostanoidlerin (prostaglandin E2, prostaglandin I2 ve tromboksan A2) oluşumunun inhibisyonu şeklinde tanımlanmıştır. Asetilsalisilik asit, belirgin, geri dönüşümsüz bir trombosit agregasyon inhibe edici etkiye sahiptir.

Kafein, terapötik dozlarda, primer olarak adenozin reseptör antagonisti olarak davranan bir ksantin türevidir. Bu, adenozinin santral sinir sitemi üzerindeki etkisini inhibe eder. Kısa dönemde insanlarda bitkinlik semptomlarını baskılar ve fizyolojik performansı ve kapasiteyi destekler.

Asetilsalisilik asit ve parasetamol farklı tamamlayıcı etki mekanizmalarına sahiptir ve etki süreleri benzerdir. Çeşitli hayvan çalışmaları, analjezik ve hipertermi için additif etkiyi kanıtlamıştır. Deneysel bir insan farmakoloji çalışmasında, additif bir analjezik etki bulunmuştur. Asetilsalisilik asit, parasetamol ve kafein kombinasyonunun analjezik etkisinin rölatif yitiliği, çeşitli çalışmalarda, aynı miktardaki asetilsalisilik asit/parasetamol (herbirinden 1) ile karşılaştırıldığında, 1,3 ile 1,7 arasında yer alır ve kullanılan analjezik maddede karşılık gelen bir azalmayı sağlar. Kafein, çeşitli çalışmalarda, parasetamolün analjezik etkisinin başlamasına kadar geçen zamanı

%19-%45 oranında (çalışmaların ortalama değerleri) kısaltmıştır.

Bir çift kör, randomize, plasebo kontrollü tek doz çalışmasında, akut gerilim baş ağrısı ve migren tedavisinde, asetil salisilik asit, parasetamol, kafein kombinasyonunun etkililiği, asetilsalisilik asit (500 mg), parasetamol (500 mg), asetilsalisilik asit + parasetamol (500 mg+400 mg), kafein (50 mg) ve plasebo ile karşılaştırılarak araştırılmıştır. Doz, her birinden 2 tablettir. Üçlü ilaç kombinasyonu, “ağrıda %50 azalma sağlanıncaya kadar geçen zaman” primer objektif kriterine ulaşmada, karşılaştırılan maddeler ve plaseboya göre daha üstündür. Ağrıda %50 azalmaya, üçlü ilaç kombinasyonunun yutulmasından sonra 1 sa 05 dakikada ulaşılmıştır. Buna karşılık bu süre, asetilsalisilik asit (p<0,0398) ve/veya parasetamolün (p<0,0016) her birinin alınmasından sonra, yaklaşık 15 dakika daha uzundur. Diş çekimi sonrasında ortaya çıkan ağrıyı konu alan diğer bir çalışmada, katılımcılar, plasebo ile karşılaştırıldığında, üçlü ilaç kombinasyonunu aldıklarında ağrıda 15 dakika-3 saat sonra, anlamlı derecede daha kuvvetli bir azalma bildirmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Asetilsalisilik asit

Emilim: Oral uygulamadan sonra, asetilsalisilik asidin emilimi midede ve bağırsakta gerçekleşir. Asetilsalisilik asidin küçük bir kısmı bağırsak duvarında salisilata hidrolize olur. Absorpsiyondan sonra, asetilsalisilik asit hızla salisilik asite çevrilir. Bununla birlikte, oral uygulamadan sonraki ilk 20 dakika sırasında etkin madde başlıca plazmada bu formdadır.

Dağılım: Asetilsalisilik asit ve salisilik asit plazma proteinlerine fazla miktarda bağlanır ve hızla vücudun tüm bölgelerine dağılır. Plazma asetilsalisilik asit konsantrasyonları hızla azalırken, salisilik asit konsantrasyonları artar. Asetilsalisilik asidin plazma yarı ömrü yaklaşık 15 dakikadır; salisilik asitin plazma yarı ömrü ise, düşük dozlarda 2-3 saattir.

Salisilik asit anne sütüne atılır ve plasentaya geçer.

Biyotransformasyon: Asetilsalisilik asitin hızlı hidrolizi ile oluşan salisilatlar, esas olarak karaciğer metabolizmasıyla elimine edilir. Metabolitler arasında salisilürik asit, salisil fenolik glukuronid, salisil açil glukuronid, gentistik asit ve gentizürik asit yer alır. Başlıca metabolitler olan salisilürik

asit ile salisilik fenolik glukuronidin oluşumu hızla satüre olur ve Michaelis-Menten kinetiğini izler. Diğer metabolik yolaklar birinci-derece proseslerdir. Sonuç olarak, kararlı durumda plazma salisilik asit konsantrasyonları doz ile orantısız bir şekilde artar.

Eliminasyon: Asetilsalisilik asitin 325 mg dozundan sonra, birinci-derece eliminasyon prosesine işler ve plazma salisilik asit yarı ömrü yaklaşık 2 ile 3 saattir. Asetilsalisilik asitin yüksek dozlarında yarı ömür 15 ile 30 saate çıkar. Asetilsalisilik asitin 250 mg dozundan sonra, plazma yarı ömrü 2,8 saattir. 1 g'lık bir dozdan sonra, yarı ömür 5 saate, 2 g'lık bir dozdan sonra ise 9 saate çıkar.

Salisilik asit, idrarla değişmeden de atılır; bu yolla atılan miktar doz artışıyla birlikte artar ve aynı zamanda idrar pH'sına da bağımlıdır. Eğer idrar alkali ise, dozun %30'u atılırken, buna karşılık asidik idrarla %2'si atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum: Asetilsalisilik asit doğrusal olmayan bir farmakokinetik profil gösterir.

Parasetamol

Emilim: Oral uygulamadan sonra parasetamol ince bağırsakta hızla ve hemen hemen tamamen emilir ve doruk plazma konsantrasyonları, ilaç alındıktan yaklaşık 0,5-2 saat sonra ortaya çıkar.

Dağılım: Parasetamol tüm dokulara hızla ve eşit bir şekilde dağılır ve kan beyin bariyerini geçer. Mutlak biyoyararlanım %65 ile %89 arasında değişir ve bu da yaklaşık %20-40'lık bir ilk geçiş etkisine işaret eder. Açlık emilimi hızlandırır, ama biyoyararlanım sadece küçük miktarda etkilenir.

Biyotransformasyon: Parasetamol, primer olarak karaciğerde glukuronik asit (%60 civarında) ve sülfirik asitin (%35 civarında) inaktif konjugatlarına metabolize olur. Bu konjugatlar 24 saat içinde tamamen idrara atılır.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.