Fentanil içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin DUROGESIC 12 mcg 5 TTS flaster ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Opioid analjezikler; fenilpiperidin türevleri ATC kodu: N02A B03

Etki mekanizması

Fentanil özellikle ï?­ -opioid reseptörle etkileşen bir opioid analjeziktir. Primer terapötik etkileri analjezi ve sedasyondur.

Pediyatrik Popülasyon

DUROGESIC güvenliliği kronik ağrısı olan 2 ile 17 yaş arasındaki (66 çocuk 2 ile 6 yaş arasındadır) 289 çocuk hastada yapılan üç açık etiketli çalışmada değerlendirilmiştir. Bu çocukların 80'i 2 ile 6 yaş arasındadır. Bu 3 çalışmaya kayıtlanan 289 gönüllünün 110'unda DUROGESIC tedavisine 12 mcg/saat dozunda başlanmıştır. Bu 100 gönüllünün 23'ü (%20,9)

daha önce günde <30 mg oral morfin eşdeğerleri, 66'sı (%60,0) günde 30 ila 44 mg oral morfin eşdeğerleri ve 12'si (%10,9) günde en az 45 mg oral morfin eşdeğerleri ile tedavi almıştır (9 [%8,2] gönüllü için veri mevcut değildir). Geriye kalan 179 gönüllüde başlangıç dozu olarak 25 mcg/saat veya daha yüksek dozlar kullanılmıştır; bu gönüllülerin 174'ü (%97,2) daha önce günde en az 45 mg oral morfin eşdeğeri opioid dozları ile tedavi almıştır. Daha önce <45 mg oral morfin eşdeğeri opioid dozları alan başlangıç dozu en az 25 mcg/saat olan 5 gönüllünün 1'i (%0,6) daha önce günde <30 mg oral morfin eşdeğeri ve 4'ü (%2,2) günde 30 ila 44 mg oral morfin eşdeğerleri ile tedavi almıştır (bkz. Bölüm 4.8).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim

DUROGESIC 72 saatlik uygulama döneminde sürekli sistemik fentanil salınmasını sağlar. DUROGESIC uygulamasını takiben, sistemin altındaki deri fentanili emer ve üst deri katmanlarında fentanil deposu toplanır. Daha sonra fentanil sistemik dolaşıma girer. Polimer matriks ve fentanilin deri katmanları arasında yayılması salım oranının görece sabit olmasını sağlar. Flaster matriksi ile deri arasındaki en düşük konsantrasyon farkı, ilaç salımını sağlar. Transdermal flasterin uygulanmasını takiben fentanilin ortalama biyoyararlanımı %92'dir.

İlk DUROGESIC uygulamasından sonra, serum fentanil konsantrasyonları kademeli olarak yükselir, genellikle 12 ila 24 saat arasında serum konsantrasyonları platoya erişir ve 72. saate kadar oldukça sabit kalır. İkinci 72 saatlik uygulamanın sonunda, bir kararlı durum serum konsantrasyonuna ulaşılır ve aynı boyuttaki flasterlerin tekrar uygulanmasıyla bu kararlı serum konsantrasyonları sürdürülür.

Birikme nedeniyle kararlı durumdaki bir dozlama aralığında EAA ve Cmaks değerleri, tek bir uygulamaya göre yaklaşık %40 daha yüksektir. Hastalar, fentanilin deri permeabilitesi ve vücut klirensindeki bireysel farklılık ile belirlenen kararlı durum serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu konsantrasyonu sürdürür. Plazma konsantrasyonlarında bireyler arası yüksek değişkenlik gözlenmiştir.

Bir farmakokinetik model, yeni bir flasterin önerilen 72 saatlik uygulanması yerine, 24 saat sonra uygulanması durumunda serum fentanil konsantrasyonlarının %14 artabileceğini (%0- 26 arası) ileri sürmüştür.

Deri sıcaklığı yüksekliği transdermal olarak uygulanan fentanilin emilimini artırabilir (bkz. Bölüm 4.4). Tek bir uygulamanın ilk 10 saati boyunca DUROGESIC üzerine düşük ayarda ısıtma yastığı uygulanarak deri sıcaklığında meydana gelen artış, ortalama fentanil EAA değerini 2,2 misli ve ısı uygulamasının sonunda ortalama konsantrasyonu %61 oranında artırmıştır.

Dağılım

Fentanil geniş dağılım hacmi ile gösterildiği üzere (hastalarda intravenöz doz sonrasında 3-10 L/kg) çeşitli organ ve dokulara hızla dağılır. Fentanil iskelet kası ve yağında birikir ve yavaş yavaş kana salınır.

Transdermal fentanil ile tedavi gören kanser hastalarındaki bir çalışmada, plazma protein bağlanması ortalama %95 saptanmıştır (aralık: %77-100). Fentanil kan beyin bariyerini kolaylıkla geçer. Ayrıca plasentayı da geçer ve anne sütüne salınır.

Biyotransformasyon

Fentanil yüksek klerensli bir üründür ve primer olarak karaciğerde, CYP3A4 ile hızla ve büyük oranda metabolize edilir. Ana metabolit olan norfentanil ve diğer metabolitler inaktiftir. Deri, transdermal olarak uygulanan fentanili metabolize eder görünmemektedir. Bu durum, bir insan keratinosit hücre analizinde saptanmıştır ve sistemden salınan dozun %92'sinin sistemik dolaşımda ortaya çıkan değişmemiş fentanili oluşturduğu klinik çalışmalarda tespit edilmiştir.

Eliminasyon

72 saatlik uygulamayı takiben fentanilin ortalama yarılanma ömrü 20-27 saat arasında değişir. Flaster çıkartıldıktan sonra derideki depodan devam eden fentanil emilimi, transdermal uygulamadan sonra fentanilin yarılanma ömrünün intravenöz uygulamadan yaklaşık 2-3 kat daha uzun olmasını sağlar.

Çalışmalarda intravenöz uygulamayı takiben fentanilin ortalama toplam klirensi genellikle 34 ile 66 L/saat arasında değişmiştir.

IV fentanil uygulamasından sonraki 72 saati içinde, fetanil dozunun yaklaşık %75'i idrarla ve

%9'u feçesle atılır, bunun çoğu metabolit ve %10'undan azı ise değişmemiş ilaç şeklindedir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.