Propafenon Hcl içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin RYTMONORM 150 mg 30 film tablet ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

Bu terim yüksek aspartat aminotransferaz, alanin aminotransferaz, gamma-glutamil transferaz ve kan alkalin fosfataz gibi anormal karaciğer fonksiyon testlerini kapsar

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Propafenon hidroklorür, beta blokör ajanlar ile bazı yapısal benzerlikler gösteren sınıf Ic bir antiaritmik ilaçtır.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antiaritmik ajan, sınıf 1c ATC kodu: C01BC03

Propafenon hidroklorür, membran stabilize edici, sodyum kanal blokör (Vaughan Williams, sınıf 1c) özelliklere ve lokal anestezik etkiye sahip bir antiaritmik ajandır. Antiaritmik etkileri aksiyon potansiyelinin yükselme hızını yavaşlatmak, eksitabiliteyi azaltmak, iletim hızının homojen hale getirilmesi, ektopik otomatik atımların baskılanması, miyokardın fibrilasyona yatkınlığının azaltılmasıdır. Aynı zamanda zayıf bir beta blokör etkiye de sahiptir (Vaughan Williams, sınıf II). Buna karşın yüksek dozda (900 - 1200 mg) sempatolitik (anti-adrenerjik) etkiyi tetikleyebilir. Propafenon hidroklorür, aksiyon potansiyelinin yükselme hızını azaltarak impuls iletimini yavaşlatır (negatif dromotropik etki). Atriyum, atriyoventriküler (AV) düğüm ve ventriküllerdeki refrakter dönemler uzar. Böylece çeşitli orijinli kalp ritm bozukluklarının tedavisinde belirgin bir etki gösterir. Propafenon hidroklorür, WPW sendromlu hastalarda aksesuar yollardaki refrakter periyodları uzatır.

EKG'de propafenon P, PR ve QRS aralıklarında hafif uzamaya yol açarken, kural olarak QTC

aralığı etkilenmez.

%35-50 ejeksiyon fraksiyonlu dijitalize hastalarda, sol ventrikül kontraktilitesi hafif oranda azalmıştır. Akut transmural enfarktüs ve kalp yetmezliği bulunan hastalarda, intravenöz propafenon alımı sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunu önemli ölçüde düşürebilmekle birlikte bu düşüş kalp yetmezliği olmaksızın akut enfarktüs aşamalarındaki hastalarda esasen daha az ölçüde görülür. Her iki vakada da pulmoner arteriyel basınç minimal artış göstermiştir. Periferik arteriyel basınçta hiçbir anlamlı değişiklik görülmemiştir. Bu propafenonun, klinik açıdan anlamlı sayılabilecek şekilde sol ventriküler işlevinde istenmeyen bir etkiye neden olmadığını ortaya koymaktadır. Sol ventriküler işlevde meydana gelen klinik açıdan anlamlı düşüşün yalnızca önceden mevcut olan zayıf ventriküler işleve sahip hastalarda görülmesi beklenmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Propafenon S ve R propafenonun rasemik bir karışımıdır.

U Emilim

Oral uygulamanın ardından propafenon doza bağlı biçimde gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna propafenon hidroklorür uygulamasından sonra 2-3 saatte ulaşılır. Tek doz tablet uygulamasında biyoyararlanım yaklaşık %50'dir. Tekrarlanan doz uygulamasında plazma konsantrasyonu ve biyoyararlanım karaciğerde ilk geçiş metabolizmasının (CYP2D6) doyması sebebiyle orantısız olarak artar. Tek doz çalışmasında gıdalar maksimum plazma konsantrasyonu ve biyoyararlanımını artırmakla birlikte, sağlıklı kişilerde yürütülen çoklu doz çalışmasında gıdalar propafenonun biyoyararlanımını anlamlı düzeyde değiştirmemiştir.

D Dağılım

Propafenon hızla vücutta dağılır. Kararlı hal dağılım hacmi 1,9 - 3,0 l/kg'dır. Terapötik

plazma düzeyi 150 -1500 ng/ml aralığındadır. Propafenonun plazma proteinlerine bağlanma oranı konsantrasyona bağımlı olup 0,25 µg/ml konsantrasyonda %97,3 iken 100 µg/ml konsantrasyonda %81,3'e düşmektedir. Terapötik konsantrasyon aralığında propafenonun en az %95'i plazma proteinlerine bağlanır.

U Biyotransformasyon ve eliminasyon

24 saatlik kümülatif üriner atılım karşılaştırmasında, intravenöz (70 mg) dozun %1,3 ve oral (600 mg) dozun %0,65'inin idrar ile değişmeden atıldığı saptanmıştır. Propafenon neredeyse tamamen karaciğerde metabolize olur. Propafenonun hesaplanan eliminasyon yarı ömrü hızlı metabolize edicilerde 2 - 10 saat ve yavaş metabolize edicilerde 10-32 saat arasındadır. Sağlıklı gönüllüler ve hastaların çoğunda plazma düzeyi ve AV iletim zamanı arasında pozitif ve yakın bir korelasyon saptanmıştır. Propafenon klerensi 0,67 - 0,81 l/saat/kg'dır.

500 ng/ml plazma düzeyinden sonra PR aralığı, doz titrasyonu ve hastanın EKG ile izlenmesine olanak sağlayan başlangıç ölçümlerine göre istatistiksel olarak anlamlı derecede uzamıştır. Ventriküler ekstrasistol sıklığı plazma konsantrasyonu yükseldikçe azalır. İzole olgularda 500 ng/ml altındaki plazma düzeylerinde yeterli antiaritmik aktivite gözlenmiştir. Biyoyararlanım %100'e yaklaşırken kararlı hale 3 ya da 4 günde ulaşılır. Propafenonun önerilen doz rejimi tüm hastalar için metabolik durumdan (hızlı ya da yavaş metabolize edenler) bağımsız olarak aynıdır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

Veri mevcut değildir.

Geriatrik popülasyon

Propafenon maruziyeti böbrek fonksiyonu normal olan yaşlı hastalarda oldukça değişkendir ve genç sağlıklı kişilere göre anlamlı farklılık göstermez. 5-hidroksi propafenon maruziyeti de benzer bulunmuştur fakat propafenon gluküronid maruziyeti iki katına çıkmıştır.

Böbrek yetmezliği

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.