Risperidon içeren ilaçlar

Bu etkin maddeyi içeren ürünler

Fiyata göre artan sırada listelenmiştir; fiyatı yayımlanmayan ürünler sonda yer alır.

Bu maddeyi üreten firmalar

Gebelik kategorisi

Kısa ürün bilgisinden alınmıştır; ürüne göre değişebileceği için kendi ilacınızın prospektüsünü esas alın.

Farmakolojik özellikler

Aşağıdaki metin RIPESIL 0.5 mg film kaplı tablet (20 tablet) ürününün kısa ürün bilgisinden alınmıştır. Kaynak, farmakolojik bilgiyi etkin madde bazında değil ürün bazında yayımladığı için temsili bir ürün gösteriliyor.

• 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer antipsikotikler ATC kodu: N05AX08 Etki mekanizması

Risperidon, kendine özgü özellikleri olan selektif bir monoaminerjik antagonisttir. Serotoninerjik 5-HT ve dopaminerjik D reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanır. Alfa- adrenerjik reseptörlere, daha düşük afiniteyle H-histaminerjik ve alfa-adrenerjik reseptörlere de bağlanır. Risperidonun kolinerjik reseptörlere afinitesi yoktur. Risperidon, güçlü bir dopamin D reseptörü antagonisti olarak, şizofrenideki pozitif semptomları düzelttiği kabul edilirken, klasik nöroleptiklere kıyasla motor aktivitede depresyona ve katalepsi oluşumuna daha az neden olur. Dengeli bir santral serotonin ve dopamin antagonizması, ekstrapiramidal yan etkileri azaltabilir, tedavinin etkinliğini şizofreninin negatif ve afektif semptomlarına yayabilir.

nden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır.

Farmakodinamik etkiler Klinik etkililik Şizofreni

Risperidonun kısa dönem şizofreni tedavisindeki etkililiği, şizofreni için DSM-IV kriterlerine uyan 2500'den fazla hastanın katıldığı, 4 ile 8 hafta süreli dört çalışmada belirlenmiştir. Günde iki kez uygulanan risperidon dozunun 10 mg/gün'e kadar titre edildiği 6 haftalık, plasebo kontrollü bir araştırmada, Kısa Psikiyatrik Derecelendirme Ölçeği (BPRS) toplam skorunda, risperidon plasebodan üstün bulunmuştur. Dört sabit risperidon dozu kullanılan (günde iki kez uygulama ile 2, 6, 10 ve 16 mg/gün), 8 haftalık, plasebo kontrollü bir araştırmada dört risperidon grubunun hepsinde, Pozitif ve Negatif Sendrom Ölçeği (PANSS) toplam skorunda plasebodan üstün bulunmuştur. Beş sabit risperidon dozu (günde iki kez uygulama ile 1, 4, 8, 12 ve 16 mg/gün) ile yürütülen 8 haftalık bir doz kıyaslama çalışmasında, 4, 8 ve 16 mg/gün risperidon doz grupları PANSS toplam skorunda 1 mg risperidon doz grubundan üstün bulunmuştur. İki sabit risperidon dozunun kullanıldığı (günde bir kez uygulama ile 4 ve 8 mg/gün) 4 hafta süreli, plasebo kontrollü bir doz kıyaslama çalışmasında, her iki risperidon doz grubu, toplam PANSS skoru ve bir yanıt ölçümünü de (PANSS toplam skorunda >% 20 azalma) kapsayan çeşitli PANSS ölçümlerinde plasebodan üstün bulunmuştur. Daha uzun süreli bir araştırmada, ağırlıklı olarak şizofreni için DSM-IV kriterlerini karşılayan ve bir antipsikotik ilaç ile en az 4 hafta süreyle klinik olarak stabil kalmış, ayakta tedavi gören yetişkin hastalar, 2 ile 8 mg/gün risperidon ya da haloperidole randomize edilmiş ve 1 ile 2 yıl boyunca nüks için gözlem yapılmıştır. Risperidon almakta olan hastalarda bu süre içinde nüks zamanı, haloperidol almakta olanlara kıyasla, anlamlı ölçüde daha uzun olmuştur.

Bipolar bozuklukta manik epizotlar

Bipolar I bozukluğa bağlı manik epizotların akut tedavisinde risperidon monoterapisinin etkililiği üç çift-kör, plasebo kontrollü monoterapi çalışmasında, DSM-IV kriterleri temelinde bipolar I bozukluğu olan yaklaşık 820 hasta üzerinde ortaya konulmuştur. Bu üç çalışmada, 1 ile 6 mg/gün dozunda risperidonun (başlangıç dozu iki çalışmada 3 mg ve bir çalışmada 2 mg), önceden tanımlanmış birincil sonlanım noktasında (Young Mani Derecelendirme Ölçeği (YMRS) toplam skorunda 3. haftada başlangıç dönemine göre değişim), plasebodan anlamlı ölçüde üstün olduğu gösterilmiştir. İkincil etkililik sonuçlarında, genel olarak birincil sonuçları ile uyumlu olmuştur. Toplam YMRS skorunda başlangıç döneminden 3 haftalık sonlanım noktasına kadar ≥ % 50 azalma gösteren hastaların yüzdesi, risperidon için plasebodan anlamlı olarak daha yüksek bulunmuştur. Bu üç çalışmanın bir tanesinde, bir

h nd a e l n o k p onn e trr r o i ll d e o dii l leb k ili o r. l GG u üv v en e li e 9 lekt h ro a n f ik ta im lı z k a as b lı i i r le a ç yn if ıd t ı - r k . D ö o r küm id a a nı m n d e oğr d ul ö am n a e kk m od i u : d 1 e Z1A b x u S l H u Y n 3 m M0 a F k yZ ta W y 5 d 6Z ı. mx E X t Y k n i U l y il S i H k Y , 3 9

haftalık idame tedavisi dönemi boyunca kalıcı olmuştur. Toplam YMRS skorunda başlangıca göre olan değişim, sürekli bir düzelme göstermiş ve 12. haftada risperidon ve haloperidol arasında benzer nitelikte bulunmuştur.

Akut mani tedavisinde duygudurum stabilize edici ajanlara eklenen risperidonun etkililiği, bipolar I bozukluk için DSM-IV kriterlerine uyan yaklaşık 300 hastanın yer aldığı 3 haftalık çift-kör iki çalışmanın birinde gösterilmiştir. Bu 3 haftalık çalışmalardan birinde, lityum ya da valproat üzerine eklenen, 2 mg/gün ile başlanan 1 ile 6 mg/gün dozlarındaki risperidon, önceden tanımlanmış birincil sonlanım noktasında (YMRS toplam skorunda 3. haftada başlangıç dönemine göre değişim), tek başına lityum ya da valproata kıyasla üstün bulunmuştur. İkinci bir 3 haftalık çalışmada, lityum, valproat veya karbamazepin ile kombinasyon şeklinde, 2 mg/gün ile başlanan 1 ile 6 mg/gün dozlarındaki risperidon, YMRS toplam skorunun azaltılmasında tek başına lityum, valproat veya karbamazepinden üstün bulunmamıştır. Bu çalışmadaki başarısızlık için olası bir açıklama, risperidon ve 9-hidroksi-risperidon klerensinin karbamazepin tarafından indüklenmesi, böylelikle risperidon ve 9-hidroksi-risperidonun subterapötik düzeylere inmesiyle sonuçlanmasıdır. Yapılan bir post-hoc analizde karbamazepin grubu analiz dışında tutulduğunda, lityum ya da valproat ile kombine edilen risperidon, YMRS toplam skorunun azaltılmasında tek başına lityum veya valproattan üstün bulunmuştur.

Demansta Devam Eden Saldırganlık

Risperidonun, saldırganlık, ajitasyon, psikoz, aktivite gibi davranışsal bozukluklar ve afektif bozukluklar içeren Davranışsal ve Psikolojik Demans Semptomları (BPSD) tedavisindeki etkililiği, çift-kör, plasebo kontrollü üç çalışma kapsamında, orta dereceli ile şiddetli demansı olan 1150 yaşlı hasta üzerinde ortaya konulmuştur. Çalışmalardan biri, 0,5, 1 ve 2 mg/gün'lük sabit risperidon dozlarını içermekteydi. İki esnek doz çalışmasında, sırasıyla 0,5 ile 4 mg/gün ve 0,5 ile 2 mg/gün aralıklarındaki risperidon doz grupları kullanılmıştır. Risperidon yaşlı demans hastalarında saldırganlığın tedavisinde, istatistiksel olarak anlamlı ve klinik olarak önemli bir etkililik, ajitasyon ve psikozun tedavisinde biraz daha az kalıcı nitelikte etkililik göstermiştir (Alzheimer Hastalığında Davranışsal Patoloji Derecelendirme Ölçeği [BEHAVE- AD] ve Cohen-Mansfield Ajitasyon Envanteri [CMAI] yoluyla ölçüldüğü şekilde). Risperidonun tedavi etkisi, Mini-Mental Durum Muayenesi (MMSE) skorundan (ve bunun sonucu olarak demans şiddetinden); risperidonun sedatif özelliklerinden, psikoz bulunup bulunmamasından ve demans tipinden (Alzheimer demansı, vasküler ya da mikst demans)

Bu bel b g a e ğ 50 ı 7 m 0 s s a ı y z ıl d ı E ı. le ( k A tro y ni n k ı İm z z a a m Kaa a n n unn d u a uy B ar k ın z ca . e b le ö k l tr ü o m nik oo 4 l . a 4 ra ) k imzalanmıştır. nden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır.

Pediyatrik popülasyon Tavır/davranış bozukluğu

Yıkıcı davranışların kısa dönem tedavisinde risperidonun etkililiği, çift-kör, plasebo kontrollü iki çalışmada, DSM-IV temelinde yıkıcı davranış bozuklukları (DBD) ve sınırda entelektüel işlev veya hafif ile orta dereceli mental retardasyon/öğrenme bozukluğu tanısı almış, 5 ile 12 yaşlarında yaklaşık 240 hasta üzerinde ortaya konulmuştur. Bu iki çalışmada risperidon 0,02 ile 0,06 mg/kg/gün, önceden tanımlanmış birincil sonlanım noktası olan, Nisonger-Çocuk Davranışları Derecelendirme Formu (N-CBRF)'nin Tavır/Davranış Sorunları alt-ölçeğinde 6. haftada başlangıç dönemine göre değişim üzerinde plasebodan anlamlı ölçüde üstün bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler Risperidon farmakolojik aktivitesi risperidona benzeyen 9-hidroksi-risperidona metabolize olur.

Emilim

Oral uygulamadan sonra risperidon tam olarak absorbe edilir ve en yüksek plazma düzeyine 1-

2 saat içinde ulaşılır. Risperidonun oral mutlak biyoyararlanımı % 70 (CV= % 25)‘tir. Risperidonun oral relatif biyoyararlanımı tablet için çözeltiye kıyasla % 94 (CV= % 10)‘tür. Risperidonun absorpsiyonu besinlerden etkilenmez, bu nedenle risperidon besinlerle birlikte ya da ayrı olarak alınabilir. Risperidon kararlı durum plazma konsantrasyonuna hastaların çoğunda 1 günde ulaşır. 9-hidroksi-risperidon kararlı durum plazma konsantrasyonuna uygulamanın 4- 5'inci günlerinde ulaşır.

Dağılım

Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi yaklaşık 1-2 l/kg'dır. Risperidon plazmada albümin ve alfa-asit glikoproteine bağlanır. Risperidonun proteinlere bağlanma oranı % 90, 9-hidroksi- risperidonun ise % 77'dir.

→ Ürünün tam prospektüsünü görün

Sık sorulanlar

Uyarı: Bu sayfa TİTCK kaynaklı ürün verilerinden derlenmiştir. Etkin maddeye ilişkin doz, etki mekanizması ve yan etki bilgisi için kendi ilacınızın prospektüsünü okuyun ve hekiminize danışın.